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小分子局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂 

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申请/专利权人:达纳-法伯癌症研究公司

摘要:公开了具有抗FAK抑制活性的化合物。还公开了包含所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗由异常的FAK活性介导的癌症的方法。

主权项:1.一种化合物,其具有由式I表示的结构: 其中:R1是氢或任选取代的烷基;R2是氢或任选取代的烷基;R3是氢或任选取代的烷基;R4是任选取代的吡唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的苯并哌啶基、 其中每个R5独立地是H、OH、CN、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、酰基或酰胺;n是0、1或2; 是任选取代的酰胺或任选取代的含有1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子的3至12元杂环基;如果是任选取代的酰胺,则不存在,并且如果是任选取代的含有1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子的3至12元杂环基,则为不存在、任选取代的哌啶基或任选取代的哌嗪基;其中任选的取代基独立地是烷基、烷氧基、卤代烷基、烯基、炔基、C3-C12碳环基、含有1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子的3至12元杂环基、苯基、苄基、吡啶基、嘧啶基、芳烷基、卤素、羟基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氰基、羰基、羧基、氨基、酰氨基、硫代、亚磺酰基、磺酰基、亚磺酰胺、磺酰胺、脲、氨基甲酸酯或氨基酸,或其药学上可接受的盐。

全文数据:

权利要求:

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