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申请/专利权人：克罗斯费尔肿瘤学控股有限公司

摘要：本发明涉及用作激酶抑制剂、特别是用作BTK布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的大环化合物和含有所述化合物的组合物。此外，本发明提供了制备所公开的化合物的方法以及使用它们的方法，例如作为药物使用的方法、特别是用于治疗布鲁顿酪氨酸激酶BTK介导的障碍例如癌症的方法。

主权项：1.式I-a至I-h的化合物或其药学上可接受的盐和或溶剂合物，其中所述化合物选自： 其中R1是其中：W是具有6-10个碳的芳基或具有1-5个碳的杂芳基；其中所述芳基和杂芳基中的任意一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、1-2C烷基、1-2C烷氧基；其中所述烷基和烷氧基中的任意一个任选地且独立地被一个、两个或三个氟取代；V是O、-CO-NH-、-NH-CO-、-CHR1v-NH-CO-、-CHR1v-中的任意一个；R1v是氢或1-2C烷基；U是具有6-10个碳的芳基或具有1-5个碳的杂芳基；其中所述芳基和杂芳基中的任意一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：卤素、氰基、1-4C烷基、1-5C烷氧基、3-6C环烷基或3-6C杂环烷基；其中所述烷基、烷氧基、环烷基和杂环烷基中的任意一个任选地且独立地被一个、两个或三个卤素取代；其中R2是选自以下的式II-a至II-f： 其中Q是选自3-7C环烷基和3-6C杂环烷基的单环，其中X1、X2和X3独立地选自CH2、-CH2CH2-、O、N和直连键；其中所述环烷基、杂环烷基和烷基中的任意一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、羟基、1-3C烷基、1-3C烷氧基、1-4C烷基羰基或3-4C环烷基；其中所述烷基和烷氧基中的任意一个任选地且独立地被一个、两个或三个卤素取代；其中R3和R4一起表示选自以下的式III-1至III-40的连接基团： 其中标记了式I-a至I-h的任意一个中R3的位置，并且其中标记了式II-a至II-f的任意一个中R4的位置；其中所述连接基团中的任意一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自氘、卤素、氧代、羟基、CD3、1-4C烷基、1-5C烷氧基、3-6C环烷基、3-6C环烷氧基和1-6C烷基羰基；其中所述烷基和烷氧基中的任意一个任选地且独立地被一个、两个或三个卤素取代。

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