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受保护的DO3A的制备 

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申请/专利权人:伯拉考成像股份公司

摘要:本发明涉及用于一步制备和分离受保护的DO3A、例如作为固体盐的DO3A‑三叔丁酯的方法。

主权项:1.用于制备式I的受保护的DO3A盐的一步方法 其中:X为氯、碘或溴阴离子;y为1至3的整数;且R为C1-C6烷基或为芳基;所述方法包括:1使轮环藤宁与式XCH2COOR的活化乙酸酯在选自DMF、DMSO、MeCN和DMAC的有机溶剂中并且在选自NaOAc、NaHCO3、Na2CO3、KHCO3、K2CO3、DIPEA和三乙胺的辅助碱的存在下反应,得到混合物;2将水添加到步骤1的混合物中,水的量按重量计是轮环藤宁的量的十倍或更少,得到包含式I的作为固体盐的受保护的DO3A的悬浮液;和3收集并且洗涤所述受保护的DO3A盐。

全文数据:

权利要求:

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