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申请/专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日：2021-02-08
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN114907299B
主分类号：C07D309/08
分类号：C07D309/08
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2022.09.16#实质审查的生效;2022.08.16#公开
摘要：本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。
主权项：1.一种化合物10的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：有机溶剂中，在碱的存在下，将化合物9进行水解反应，得化合物10； 所述有机溶剂为甲醇；所述水解反应结束后，调节pH至中性；所述的水解反应中，所述碱与所述化合物9的摩尔比为3-8:1；所述的水解反应中，所述有机溶剂与所述化合物9的体积质量比为6-10mLg。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 他泽司他关键中间体的盐型、其制备方法及其中间体
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