申请/专利权人：上海深势唯思科技有限责任公司

申请日：2023-12-22

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118239959A

主分类号：C07D495/04

分类号：C07D495/04;C07D471/04;C07D401/10;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/4365;A61K31/4439;A61K31/4709;A61P29/00;A61P37/06;A61P25/00;A61P11/06;A61P1/00;A61P1/02;A61P17/06;A61P19/02;A61P13/12;A61P9/10;A61P3/10

优先权：["20221223 CN 2022116606016","20230825 CN 2023110788602"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本发明提供一种环丙烷类TLR7和或8抑制剂或拮抗剂，其可用于预防和或治疗炎性、自身免疫性疾病等。

主权项：1.式I所示化合物或其立体异构体、氘代物或它们的药学上可接受的盐： 其中，A选自含有1-5个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-11元杂芳基、苯环；B选自苯环、苯环与含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环共同组成的并环、含有1-5个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-11元杂芳基；当A、B为并环时，A和B上的取代基独立地位于并环的任意一个环上；且A、B通过并环的任意一个环上的C或N与近端的环丙烷基连接；R1独立地选自H、卤素、CN、＝O、-OR7、-NR7R8、C1-4直链或支链烷基、C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C3-7环烷基、通过环上的C或N与近端的基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环烷基任选地被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、OH、CN、NH2、＝O的基团所取代；R2选自-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-C1-4直链或支链亚烷基R7R8、-OR8、-O-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-SR8、-S-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-COR8、-CO-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-COR9-OR8、-COR9-NR7R8、-CONR7R8、-CONR7-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-NR7R8、-NR7-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-NR7COR8、-NR7CO-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-NR7SO2R8、-NR7SO2-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-SO2R8、-SO2NR7R8、-SO2NR7-C1-4直链或支链亚烷基-R8、通过环上的C或N与近端的B连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基、通过环上的C或N与近端的B连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-9元杂桥环烷基、通过环上的C或N与近端的B连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-11元杂芳基；所述亚烷基、杂环烷基、杂桥环烷基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、OH、CN、NH2、R8、-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-C1-4直链或支链亚烷基R7R8、-OR8、-NR7R8、-COR8、-CONR7R8、-COR9-NR7R8、-NR7COR8的基团所取代；R3、R4、R5、R6彼此独立的选自H、卤素、OH、CN、C1-4直链或支链烷基、C1-4直链或支链烷氧基、C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C3-7环烷基、通过环上的C或N与近端的环丙烷基连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基、-NR7R8、-NR7-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-COR8、-CO-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-COR9OR8、-COR9-NR7R8、-NR7COR8、-NR7CO-C1-4直链或支链亚烷基-R8、-CONR7R8、-CONR7-C1-4直链或支链亚烷基-R8，所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基或亚烷基任选地被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、OH、CN、NH2的基团所取代；R7、R8独立地选自H；OH；NH2；C1-4直链或支链烷基；C3-7环烷基；通过环上的C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基；C5-8桥环烷基；通过环上的C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-9元杂桥环烷基；通过并环的任意一个环上的C或N与近端基团连接的并环，所述并环由含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环与3-7元烷烃环组成，或由含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环与含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环组成，或由含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环与含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-7元杂芳环组成，或由含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-7元杂芳环与3-7元烷烃环组成；通过螺环的任意一个环上的C或N与近端基团连接的螺环，所述螺环由含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环与3-7元烷烃环组成，或由含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环与含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂烷环组成；所述烷基、环烷基、杂环烷基、桥环烷基、杂桥环烷基、并环或螺环任选地被一个或多个独立地选自下列的基团所取代：F、Cl、Br、OH、CN、NH2、＝O、任选地被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、OH、CN、NH2、C1-4直链或支链烷基氧基、C3-7环烷基、通过环上的C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基、-COR12、-CONR10R11、-SO2-R12的基团所取代C1-4直链或支链烷基、C3-7环烷基、通过环上的C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基、-COR12、-CONH2；当R7、R8为C1-4直链或支链烷基时，连接在同一个C或N上的R7、R8任选地与其所共同连接的C或N一起形成3-7元环，且任选地所述环C原子被1-3个独立地选自N、O、S的杂原子所替换；R9为C1-4直链或支链亚烷基；R10和R11彼此独立地选自H、C1-4直链或支链烷基；R12选自C1-4直链或支链烷基、C3-7环烷基、通过环上的C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基；m独立地选自0-4的整数，例如0、1、2、3、4。

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