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人类血浆激肽释放酶抑制剂 

申请/专利权人:拜奥克里斯特制药公司

申请日:2015-03-09

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN113307772B

主分类号:C07D231/14

分类号:C07D231/14;C07D401/12;C07D405/04;C07D409/04;C07D417/04;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;C07D413/04;C07D231/56;C07D417/12;C07D403/12;C07D405/12;A61K31/415;A61K31/416;A61K31/4439;A61K31/427;A61K31/4155;A61K31/515;A61K31/454;A61K31/551;A61K31/497;A61K31/4725;A61K31/517;A61P29/00;A61P7/02

优先权:["20140307 US 61/949808","20140418 US 61/981515"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.28#授权;2021.09.14#实质审查的生效;2021.08.27#公开

摘要: 本发明涉及人类血浆激肽释放酶抑制剂。本发明公开了如本文所述的式I的化合物、以及其药学上可接受的盐。所述化合物是血浆激肽释放酶的抑制剂。还提供了包含本发明的至少一种化合物的药物组合物、以及涉及使用本发明的化合物和组合物来治疗和预防特征在于有害的血浆激肽释放酶活性的疾病和病况的方法。

主权项:1.一种化合物、或其药学上可接受的盐,所述化合物由式XXVI表示: 其中:X表示CH、-CNH2、或-CNRaRb;-Y-R4表示-C1-C6烷基-R4或-NHCH2-R4;Z表示卤代;R1c表示-NH2;R2表示C1-C6氟代烷基;R3表示芳基,其中所述芳基是苯基,以及R3a不存在或表示氰基;或者R3-R3a表示 以及R3a不存在;R4表示C3-C8环烷基;Ra是H和Rb是-SO2Rc;Rc是C1-C8烷基;以及任何手性中心处的立体化学构型是R型、S型、或R型和S型的混合物。

全文数据:

权利要求:

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