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作为激酶抑制剂的多环化合物 

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申请/专利权人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司;杭州英创医药科技有限公司;石药集团欧意药业有限公司

摘要:本发明提供了一类作为激酶抑制剂的多环化合物。具体地,本发明提供了如下式I所示结构的化合物各基团定义如说明书中所述、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物,以及这些化合物的其光学异构体,药学上可接受的盐,前药,氘代形式,水合物,溶剂合物等等。其能够有效抑制包括CDK和或TRK在内的多种激酶,从而起到治疗各种肿瘤等相关多种疾病的作用。

主权项:1.一种如下式I所示结构的化合物,或其光学异构体,药学上可接受的盐,氘代形式,水合物: “*”表示手性中心;X为氢、氘、卤素、C1-4烷基、OR1或NR1R2;各个R各自独立为氢或C1-4烷基;或当两个R同时连接到同一个碳原子上时,这两个R与其相连的碳原子可以任选共同形成羰基C=O;G为NRf、O、S、SO2或CRgRg;p为0、1、2、或3;m和n各自独立为0、1、2、或3;前提条件是m和n不能同时为0;R1和R2各自独立为氢或C1-4烷基;Rf为氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、氰基取代C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-8环烷基、4-至8-元杂环基、芳基、杂芳基、COR4、COOR1、CONR1R2、SO2R4;各个Rg各自独立地选自下组:氢、卤素、或C1-4烷基;或两个Rg与其相连的碳原子共同形成羰基C=O;或两个Rg与其连接的碳原子一起形成3-至8-元环状结构,此环状结构任选地含有0、1或2个选自N、O、S的杂原子;R4为C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-8环烷基、4-至8-元杂环基;其中,各个上述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地且各自独立地被1-3个各自独立地选自下组的取代基取代:卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-8环烷基、3-至8-元杂环基、CN、NO2、OR1、SR1、NR1R2、COR4、COOR1、CONR1R2、NR1COR4、或SO2R4,前提条件是所形成的化学结构是稳定的和有意义的;其中,R1、R2、R4的定义如上所述;除非特别说明,上述的芳基为含有6-12个碳原子的芳香基团;杂芳基为5-至15-元杂芳香基团;环状结构为饱和的或不饱和的、含杂原子或不含杂原子的环状基团。

全文数据:

权利要求:

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