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作为VPS34的抑制剂的吗啉衍生物 

申请/专利权人:神经孔疗法股份有限公司

申请日:2019-04-09

公开(公告)日:2024-06-21

公开(公告)号:CN112533917B

主分类号:C07D417/10

分类号:C07D417/10;C07D417/14;A61P3/10;A61P35/00;A61K31/5377

优先权:["20180410 US 62/655,723"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.21#授权;2021.04.06#实质审查的生效;2021.03.19#公开

摘要:本公开涉及经噻唑或二噻唑diathiazole取代的芳基和杂芳基化合物I、含有所述化合物的药物组合物和所述化合物的使用方法,包含治疗与Vps34PI3KIII信号传导途径的调节相关的病症或疾病。

主权项:1.一种式I化合物, 其中R1是C6-C14芳基、5到10元杂芳基、C3-C6环烷基或4到10元杂环烷基,其中R1的所述C6-C14芳基、所述5到10元杂芳基、所述C3-C6环烷基或所述4到10元杂环烷基各自未被取代或被选自由以下组成的组的一个或多个取代基取代:卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、-ORa、-SRa、-SO2Ra、-NRbRc、-CORa、-OCORa、-COORa、-CONRbRc、-OCONRbRc、-NRaCORb、-NRaCOORb、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C6-C14芳基、5到10元杂芳基和4到10元杂环烷基;L是-SO2-、-O-、-CO-或-CH2-;Y1是CH或N;R2是5元杂芳基或5元杂环烷基,其中R2的所述5元杂芳基和所述5元杂环烷基各自未被取代或被选自由以下组成的组的一个或多个取代基取代:卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、-ORd、-SRd、-SO2Rd、-NReRf、-CORd、-OCORd、-COORd、-CONReRf、-OCONReRf、-NRdCORe、-NRdCOORe、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C6-C14芳基、5到10元杂芳基和4到10元杂环烷基;并且Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自独立地是H或C1-4烷基;其中当L是-SO2-并且Y1是N时,R1不是4,4-二氟-哌啶1-基;或其药学上可接受的盐。

全文数据:

权利要求:

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