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申请/专利权人：合肥工业大学智能制造技术研究院

摘要：本发明公开了一种凝血因子XIa小分子抑制剂及其制备方法和用途，凝血因子XIa小分子抑制剂的结构式如下通式Ⅰ所示。本发明用作凝血因子XIa小分子抑制剂的化合物具有高活性、高选择性和安全有效的优点，且其制备方法的合成路线简短、收率高，对预防和治疗凝血因子XIa介导的疾病具有良好的效果。

主权项：1.一种化合物，其特征在于：结构式如下通式Ⅰ所示： 通式Ⅰ中，R1为氢原子、C1-C5烷基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟-2-甲氧基丙-1-基或3,3,3-三氟-2-乙氧基丙-1-基；R2为通式Ⅱ所示的基团：通式Ⅱ中，R5为氯、氟、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基、C1-C5烷基、五元取代杂原子的杂环或六元取代杂原子的杂环；R6为氯、氟、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基或C1-C5烷基；R7不存在或为氯、氟、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基和C1-C5烷基中的其中之一；R3为氯、氟、C1-C5烷基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或异丙氧基；X为氮原子或碳原子；当X为氮原子时，R4不存在；当X为碳原子时，R4为氢原子、卤素原子、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基或羟基；环A为通式Ⅲ所示的基团：通式Ⅲ中，X′为次甲基或氮原子，Y′为碳原子或氮原子，Z′为碳原子或氮原子，且当Y′为氮原子时、R9不存在，当Z′为氮原子时、R8不存在；当Z′为碳原子时、R8为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基、C3-C7杂芳基、-CONR12R13、-NHCOR14、-CONHR15或羧基，其中，-CONR12R13中的R12为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基，-CONR12R13中的R13为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基，-NHCOR14中的R14为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基，-CONHR15中的R15为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基；当Y′为碳原子时，R9为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基、C3-C7杂芳基、-CONR16R17、-NHCOR18、-CONHR19或羧基，其中，-CONR16R17中的R16为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、氨基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基，-CONR16R17中的R17为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基，-NHCOR18中的R18为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基，-CONHR19中的R19为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基或C3-C7杂芳基；R10为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基、C3-C7杂芳基或羧基；R11为氢原子、卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氨基、羟基、硝基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、C3-C7芳基、C3-C7杂芳基或羧基。

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