买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：上海药苑生物科技有限公司

摘要：本文提供了使用式I的化合物抑制ALPK1激酶活性的方法，以及用于疗法、例如治疗川崎病的组合物和方法。

主权项：1.一种用于治疗需要这种治疗的受试者的川崎病的方法，所述方法包括向所述受试者施用具有以下结构的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中A选自键、氮杂环丁烷基、-O-、-NR6-、-CH2-NR6-、-CHR9-NR6-，其中R6选自H、-OH、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6卤代烷基、任选地经取代的C1-C6烯基、任选地经取代的C1-C6羟基烷基、任选地经取代的C1-C6氨基烷基、任选地经取代的C1-C6烷氧基、任选地经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基、和任选地经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷氧基，其中所述任选地经取代的R6部分包含0-3个独立地选自以下的取代基：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、和C1-C6烷氧基；R9选自任选地经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、任选地经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基、任选地经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷氧基，其中任选地经取代的R9部分包含0-2个独立地选自以下的取代基：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、-CHR7fR8f、-OR7f、-OCOR7f、-COR7f、-CONR7fR8f、-COOR7f、-SO2R7f、-SOONR7fR8f和-NR7fR8f，其中每个R7f和R8f独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；R1选自H、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烯基、任选地经取代的C1-C6羟基烷基、任选地经取代的C1-C6卤代烷基、任选地经取代的C1-C6卤代烷氧基、任选地经取代的C1-C6氨基烷基、任选地经取代的C1-C6烷氧基、任选地经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基、任选地经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、任选地经取代的单环或双环芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子环顶点的任选地经取代的5-10元杂芳基；含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的任选地经取代的饱和或不饱和3-7元杂环基；含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的任选地经取代的饱和或不饱和7-8元桥接杂环基；含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的任选地经取代的饱和或不饱和7-11元螺杂环基；和含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的任选地经取代的饱和或不饱和6-11元双环杂环基；其中任选地经取代的R1部分包含0-4个独立地选自以下的取代基：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-R7a、-X1-R7a、CHR7aR8a、-OR7a、-O-X1-R7a、-X1-O-X1-R7a、-OCOR7a、-O-X1-COR7a、-COR7a、-CONR7aR8a、-NR7aCOR8a、-COOR7a、SO2R7a、-SO2NR7aR8a、-NR7aR8a、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和3-7元杂环基、单环或双环芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子环顶点的5-10元杂芳基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-8元桥接杂环基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-11元螺杂环基、和含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的6-11元双环杂环基；其中每个X1独立地是C1-6亚烷基；每个R7a和R8a独立地选自H、C1-C6烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、芳基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和3-7元杂环基，其中所述芳基和3-7元杂环基被0-3个选自以下的取代基取代：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；并且所述C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、3-7元杂环基、所述单环或双环芳基、所述5-10元杂芳基、所述饱和或不饱和7-8元桥接杂环基、所述饱和或不饱和7-11元螺杂环基和所述6-11元双环杂环基各自独立地被0至3个选自以下的部分取代：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、-CHR7bR8b、-OR7b、-OCOR7b、-COR7b、-CONR7bR8b、-NR7bCOR8b、-COOR7b、-SO2NR7bR8b和-NR7bR8b，其中每个R7b和R8b独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；或R1和R6组合以形成被0-3个独立地选自以下的部分取代的3-6元杂环烷基：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、和C1-C6烷氧基；R5选自H、氘、卤代基、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、和C1-C6卤代烷基；R2和R3各自独立地选自H、OH、C1-C6烷基和C2-C6炔基，其中C1-C6烷基和C2-C6炔基各自被0-3个独立地选自以下的部分取代：卤代基、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、-OCOR7c、-COR7c、COOR7c、SO2NR7cR8c、和NR7cR8c，其中每个R7c和R8c独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；条件是R2和R3不都是H；或R2和R3组合以形成C3-C6环烷基环或含有1-2个独立地选自N、O和S的杂原子环顶点的3-7元杂环基，其中所形成的环可以任选地被1-2个独立地选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、卤代基、-OH、＝O、-CN、OCOR7d、-COR7d、COOR7d、SO2NR7dR8d和NR7dR8d，其中每个R7d和R8d独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；每个R4独立地选自卤代基、-OH、-NH2、CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、CHR7eR8e、OR7e、OCOR7e、COR7e、CONR7eR8e、COOR7e、SO2NR7eR8e和NR7eR8e，其中每个R7e和R8e独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基，并且下标p是0、1、2或3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海药苑生物科技有限公司 用于治疗川崎病的α蛋白激酶1抑制剂