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申请/专利权人：四川大学
摘要：本发明提供了一种EZH2共价抑制剂及其制备方法和应用，属于化学医药领域。该EZH2共价抑制剂为式I所示化合物。该化合物能够与EZH2发生共价结合，对EZH2WT和EZH2MUT均展现出低纳摩尔水平的抑制活性，对由EZH2过表达或由EZH2突变导致的疾病均具有优良的治疗潜力；该化合物可有效抑制肿瘤细胞的增殖，洗脱后仍然发挥持续抑制活性，能够预防耐药性的产生，效果显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438；该化合物在异种移植瘤模型中的抗肿瘤活性的效果也显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438。本发明提供的化合物作为EZH2共价抑制剂，可以用来制备预防和治疗由EZH2过表达或由EZH2突变导致的疾病，为临床药物的开发和应用提供了新的选择。
主权项：1.式Ⅰ所示的化合物物或其药学上可接受的盐： 其中，R1、R2、R3各自独立地选自H、C1-6烷基；或者，R1选自H、C1-6烷基，R2、R3连接形成5～8元饱和环烷基；R4选自H、C1-6烷基；R5选自未被取代或被取代基取代的以下基团：3～8元饱和环烷基、3～8元饱和杂环基；所述饱和杂环基中的杂原子选自N、O或S，杂原子个数为1～3个；所述取代基选自C1-6烷基；L选自m选自0，1，2，3；n选自0，1，2，3；R8各自独立地选自氢、C1-6烷基；p选自0，1，2，3；R6为X选自CO、SO2；R9选自卤素；R10、R11各自独立地选自H、卤素；Y选自CO、SO2；R7选自H、C1-6烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川大学 一种EZH2共价抑制剂及其制备方法和应用
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