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申请/专利权人：上海和誉生物医药科技有限公司
摘要：本发明涉及一种CSF‑1R抑制剂或其酸式盐的制备方法，所述CSF‑1R抑制剂具有如下式A化合物结构，所述CSF‑1R抑制剂以6‑取代‑5‑2‑1‑取代‑1H‑吡唑‑4‑基吡啶‑4‑基氧基吡啶‑2‑胺和3,3‑二取代吡咯烷‑2‑酮‑甲酰氯或其衍生物为原料，在胺类试剂、吗啉或哌嗪存在条件下缩合反应制备得到。本发明制备方法操作简单，各步收率很高，且工艺稳定，可适应工业化生产需求，解决药物可及性问题，有利于加速CSF‑1R抑制剂的临床开发和药物上市。
主权项：1.一种式A化合物或其酸式盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：式1化合物或其酸式盐与式2化合物或其衍生物发生缩合反应生成式A化合物或其酸式盐，其中，所述缩合反应在胺类试剂、吗啉或哌嗪存在下进行， 其中，R1、R2各自独立地选自氢、氘、卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、C5-8芳基和5-8元杂芳基，或者，R1、R2和其直接相连的碳原子一起形成C3-6环烷基或3-6元杂环基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤取代C1-4烷基、氘取代C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、C5-8芳基和5-8元杂芳基的取代基所取代；R3选自氢、氘、C1-4烷基、C3-6环烷基和3-6元杂环基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、羟基、卤素、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、C1-4烷氧基、羧基和氨基的取代基所取代；R4选自氢、氘、C1-4烷基和C3-6环烷基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、羟基、卤素、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、C1-4烷氧基、羧基和氨基的取代基所取代；所述“杂环基”包含1-2个杂原子，选自氮原子或氧原子。
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权利要求：
百度查询： 上海和誉生物医药科技有限公司 一种CSF-1R抑制剂或其酸式盐的制备方法
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