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KIF18A抑制剂的合成 

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申请/专利权人:安进公司

摘要:本发明涉及具有以下化学结构的KIF18A抑制剂的改进的制备:化合物1或其盐,即化合物1a其中HA如本文所定义;以及其具有下式的关键中间体,即化合物2a、化合物3a、化合物5或其盐以及化合物6a或其水合物:化合物2a化合物3a化合物5或其盐;和化合物6a或其水合物,优选地化合物6a‑1本发明进一步涉及化合物6a的固体形式,优选地化合物6a‑1的结晶水合物形式。

主权项:1.一种制备具有以下化学结构的KIF18A抑制剂化合物的方法, 所述方法包括使具有以下结构的化合物2: 其中PG是羟基保护基团,其选自C1-6烷基、C1-6烷基-O-C1-6烷基、四氢吡喃基、烯丙基或苄基;与合适的脱保护剂在合适的溶剂中反应,以形成所述化合物1。

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权利要求:

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