买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：武汉人福创新药物研发中心有限公司;人福医药集团股份公司

摘要：本发明公开了吡啶并嘧啶酮化合物的晶型、其酸式盐、其酸式盐的晶型和用途。本发明公开了式I化合物的晶型、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的晶型。本发明公开的式I化合物的晶型、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的晶型对RAS与SOS1结合具有显著的抑制作用，且具有理想的物理化学性质，比如较高的稳定性、溶解度和生物利用度、较低的吸湿性，适于制备理想的药物制剂。

主权项：1.一种晶型，其特征在于，其为式I化合物的晶型A、式I化合物的晶型B、式I化合物的富马酸盐晶型A、式I化合物的富马酸盐晶型B、式I化合物的富马酸盐晶型C、式I化合物的柠檬酸盐晶型A、式I化合物的柠檬酸盐晶型B、式I化合物的甲磺酸盐晶型A、式I化合物的乙磺酸盐晶型A、式I化合物的乙磺酸盐晶型B、式I化合物的马来酸盐晶型A、式I化合物的马来酸盐晶型B、式I化合物的L-酒石酸盐晶型A、式I化合物的L-酒石酸盐晶型B、式I化合物的L-酒石酸盐晶型C、式I化合物的L-酒石酸盐晶型D、式I化合物的乙醇酸盐晶型A、式I化合物的L-苹果酸盐晶型A、式I化合物的L-苹果酸盐晶型B、式I化合物的马尿酸盐晶型A、式I化合物的琥珀酸盐晶型A、式I化合物的琥珀酸盐晶型B、式I化合物的抗坏血酸盐晶型A、式I化合物的抗坏血酸盐晶型B、式I化合物的己二酸盐晶型A、式I化合物的对甲苯磺酸盐晶型A、式I化合物的苯磺酸盐晶型A和式I化合物的草酸盐晶型A、式I化合物的2-羟基乙磺酸盐晶型A； 其中，所述式I化合物的晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在12.06±0.2°、14.68±0.2°、18.13±0.2°、19.12±0.2°、20.25±0.2°、22.09±0.2°和24.75±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在12.30±0.2°、12.89±0.2°、14.49±0.2°、18.10±0.2°、18.70±0.2°、20.33±0.2°和21.66±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的富马酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在6.86±0.2°、7.72±0.2°、16.47±0.2°、19.20±0.2°、19.63±0.2°、22.47±0.2°和23.26±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的富马酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在4.78±0.2°、8.02±0.2°、9.68±0.2°、16.57±0.2°、17.93±0.2°、18.57±0.2°和28.81±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的富马酸盐晶型C，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在6.85±0.2°、8.72±0.2°、13.13±0.2°、14.09±0.2°和17.27±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的柠檬酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在6.27±0.2°、10.79±0.2°、12.21±0.2°、12.58±0.2°、16.38±0.2°和25.33±0.2°处有衍射峰所述式I化合物的柠檬酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在11.93±0.2°、15.45±0.2°、16.45±0.2°、17.60±0.2°、19.86±0.2°和21.18±0.2°处有衍射峰或在9.91±0.2°、12.79±0.2°、16.45±0.2°、17.60±0.2°、和20.88±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的甲磺酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在7.28±0.2°、10.86±0.2°、12.71±0.2°、14.20±0.2°、14.58±0.2°、16.67±0.2°、18.70±0.2°和19.96±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的乙磺酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在7.13±0.2°、10.80±0.2°、12.60±0.2°、14.26±0.2°、16.43±0.2°、18.28±0.2°、19.95±0.2°、21.45±0.2°和23.26±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的乙磺酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在6.92±0.2°、9.86±0.2°、19.20±0.2°、20.10±0.2°、21.38±0.2°、25.27±0.2°和29.85±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的马来酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在4.46±0.2°、5.61±0.2°、11.23±0.2°、16.86±0.2°、18.30±0.2°、19.20±0.2°和19.91±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的马来酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在4.99±0.2°、10.46±0.2°、11.21±0.2°、16.82±0.2°、18.30±0.2°、18.92±0.2°和19.50±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的L-酒石酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在9.28±0.2°、11.38±0.2°、15.62±0.2°、19.54±0.2°、19.89±0.2°和25.21±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的L-酒石酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在4.22±0.2°、5.17±0.2°、5.77±0.2°、8.65±0.2°、11.51±0.2°、14.08±0.2°、16.59±0.2°、17.29±0.2°和23.11±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的L-酒石酸盐晶型C，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在5.77±0.2°、11.54±0.2°、16.50±0.2°、17.33±0.2°、18.46±0.2°、19.80±0.2°和24.85±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的L-酒石酸盐晶型D，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在5.80±0.2°、11.56±0.2°、15.74±0.2°、16.50±0.2°、17.38±0.2°、19.63±0.2°、23.23±0.2°、23.64±0.2°、24.86±0.2°和25.28±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的乙醇酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在5.90±0.2°、7.21±0.2°、7.80±0.2°、11.42±0.2°、11.79±0.2°、17.72±0.2°、19.80±0.2°、23.10±0.2°和23.71±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的L-苹果酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在5.92±0.2°、11.82±0.2°、16.56±0.2°、17.68±0.2°、21.97±0.2°和23.75±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的L-苹果酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在6.69±0.2°、8.99±0.2°、9.30±0.2°、13.38±0.2°、17.00±0.2°、18.71±0.2°、21.18±0.2°和26.89±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的马尿酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在9.10±0.2°、10.41±0.2°、12.69±0.2°、15.00±0.2°、15.22±0.2°、16.93±0.2°、18.00±0.2°、18.71±0.2°、24.53±0.2°和26.00±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的琥珀酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在4.72±0.2°、5.83±0.2°、7.87±0.2°、9.34±0.2°、11.71±0.2°、12.39±0.2°、16.67±0.2°、17.58±0.2°、19.99±0.2°、21.89±0.2°、23.57±0.2°和25.40±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的琥珀酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在5.70±0.2°、9.24±0.2°、11.42±0.2°、13.55±0.2°、17.17±0.2°和22.95±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的抗坏血酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在5.72±0.2°、9.20±0.2°、11.30±0.2°、15.55±0.2°、16.71±0.2°、17.58±0.2°、18.83±0.2°和25.94±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的抗坏血酸盐晶型B，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在5.50±0.2°、11.00±0.2°、16.63±0.2°、17.47±0.2°、19.82±0.2°、28.08±0.2°和30.05±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的己二酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在8.47±0.2°、11.41±0.2°、15.57±0.2°、16.29±0.2°、17.52±0.2°、18.23±0.2°和19.84±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的对甲苯磺酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在8.91±0.2°、9.43±0.2°、12.31±0.2°、15.93±0.2°、16.43±0.2°、20.69±0.2°、20.95±0.2°、24.76±0.2°和26.36±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的苯磺酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在10.81±0.2°、11.38±0.2°、16.25±0.2°、17.41±0.2°、18.35±0.2°、19.90±0.2°和21.31±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的草酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在6.15±0.2°、10.44±0.2°、13.94±0.2°、16.74±0.2°、17.49±0.2°和24.50±0.2°处有衍射峰；所述式I化合物的2-羟基乙磺酸盐晶型A，其以2θ角表示的X-射线粉末衍射，在6.46±0.2°、9.89±0.2°、10.95±0.2°、13.14±0.2°、18.38±0.2°、18.81±0.2°和21.70±0.2°处有衍射峰。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 人福医药集团股份公司 吡啶并嘧啶酮化合物的晶型、其酸式盐、其酸式盐的晶型和用途