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申请/专利权人：上海和誉生物医药科技有限公司
摘要：本发明涉及一种CSF‑1R抑制剂或其酸式盐的制备方法，所述CSF‑1R抑制剂具有如下式A化合物结构，所述CSF‑1R抑制剂以6‑取代‑5‑2‑1‑取代‑1H‑吡唑‑4‑基吡啶‑4‑基氧基吡啶‑2‑胺和3,3‑二取代吡咯烷‑2‑酮‑甲酰氯或其衍生物为原料，在胺类试剂、吗啉或哌嗪存在条件下缩合反应制备得到。本发明制备方法操作简单，各步收率很高，且工艺稳定，可适应工业化生产需求，解决药物可及性问题，有利于加速CSF‑1R抑制剂的临床开发和药物上市。
主权项：1.一种式A化合物或其酸式盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：式1化合物或其酸式盐与式2化合物或其衍生物发生缩合反应生成式A化合物或其酸式盐，其中，所述缩合反应在胺类试剂存在下进行， 其中，R1、R2各自独立地选自氢、氘和甲基；R3选自甲基、三氟甲基、三氘甲基和乙基；R4选自氢、氘和甲基；胺类试剂为二异丙基乙胺；所述式1化合物或其酸式盐与式2化合物或其衍生物的投料摩尔比为1：0.1～10。
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权利要求：
百度查询： 上海和誉生物医药科技有限公司 一种CSF-1R抑制剂或其酸式盐的制备方法
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