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恭喜海南锦瑞制药有限公司王磊获国家专利权

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龙图腾网恭喜海南锦瑞制药有限公司申请的专利注射用奥沙利铂的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116115564B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211316422.0,技术领域涉及:A61K9/107;该发明授权注射用奥沙利铂的制备方法是由王磊;潘淑华;王进宇设计研发完成,并于2022-10-26向国家知识产权局提交的专利申请。

注射用奥沙利铂的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及注射用奥沙利铂的制备方法,包括:通过脂质体制剂和两亲膜稳定剂制得脂质体溶剂,制备壳聚糖溶液,与脂质体溶剂混合制得壳聚糖‑脂质体胶束;将壳聚糖‑脂质体胶束与游离的奥沙利铂溶液混合,形成奥沙利铂被封装在壳聚糖‑脂质体胶束内的奥沙利铂聚合物胶团;冷冻干燥得注射用奥沙利铂。本发明提供通过特定的脂质体制剂及两亲膜稳定剂的选择,使奥沙利铂以聚合物胶团的形式存在,大大提高了癌细胞抑制率、延缓了药物释放时间,提高了药物在血液中的循环时间,且保证了存储稳定性。

本发明授权注射用奥沙利铂的制备方法在权利要求书中公布了:1.注射用奥沙利铂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤S1:精密量取脂质体制剂,将其溶解于氯仿溶剂中,搅拌加热至80摄氏度,制得质量浓度介于45-55gL的脂质体溶液;步骤S2:取低分子量壳聚糖,加入去离子水溶解,浓度介于4-6gL;并在磁力搅拌下加入步骤S1所得的脂质体溶液,脂质体溶液与壳聚糖溶液的体积比为1:5,80摄氏度下搅拌反应5小时,冷却至室温后,减压蒸馏除去氯仿溶剂,并将反应液以蒸馏水透析3天,冷冻干燥透析液,无水乙醇洗涤未反应的脂质体,得壳聚糖-脂质体胶束;步骤S3:加入配液总量90%的注射用水于配液罐中,再加入处方量的奥沙利铂和乳糖,搅拌至完全溶解成澄明液体,补加注射用水至配液总量,测定药液pH值在4.5-6.5之间,以gmL单位计,加入配液总量0.05%的药用活性炭,搅拌吸附30分钟,用3um钛棒过滤脱炭;药液经0.22um除菌过滤;步骤S4:以5倍于奥沙利铂溶液中奥沙利铂含量的比例称取壳聚糖-脂质体胶束,并将其加入到奥沙利铂溶液中,室温下水浴超声处理15分钟得到乳液;之后涡旋处理以将WO型乳液转化为OW乳液,形成奥沙利铂被封装在壳聚糖-脂质体胶束内的奥沙利铂聚合物胶团;步骤S5:将奥沙利铂聚合物胶团灌装,冷冻干燥,得注射用奥沙利铂;所述步骤S1中,脂质体选自蛋黄磷脂酰胆碱、蛋黄磷脂或大豆卵磷脂;所述步骤S1中,同时加入两亲膜稳定剂,两亲膜稳定剂选自胆固醇、豆甾醇或酵母甾醇,两亲膜稳定剂的浓度为脂质体浓度的二分之一。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人海南锦瑞制药有限公司,其通讯地址为:570216 海南省海口市南海大道海口保税区8号厂房;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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