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摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法，所述制备方法为：S1、化合物4与化合物3在碱作用下反应得到化合物2；S2、将化合物2与2‑氨基‑5‑氯吡啶在碱的作用下胺酯交换生成化合物1，所述化合物1为所述甲苯磺酸艾多沙班中间体。本发明所述制备方法的工艺路线反应简捷易操作，避免了现有路线所引起的固化问题和多相反应放大生产不稳定的问题，更适合工业化生产，且得到的目标化合物纯度明显高于现有路线。
主权项：1.一种甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：S1、以化合物4为原料，在非质子性溶剂中加入化合物3，形成澄清溶液，之后加入碱，经亲核取代反应得到化合物2；步骤S1的反应温度为-10~50℃；S2、在溶剂体系中，将化合物2与2-氨基-5-氯吡啶在碱的作用下胺酯交换生成化合物1，所述化合物1为所述甲苯磺酸艾多沙班中间体；步骤S2的反应温度为15~80℃；步骤S1和步骤S2中，所述碱为三乙胺、4-甲基吗啉、N,N-二异丙基乙胺中的至少一种；步骤S1中，化合物4和化合物3的摩尔比为1：（1.10-3.00）；化合物3和碱的摩尔比为1：（1.00-2.00）；步骤S2中，化合物2和2-氨基-5-氯吡啶的摩尔比为1：（0.95-2.00）；化合物2和碱的摩尔比为1：（0.1-4.00）；步骤S2中反应结束后，进行后处理操作得到化合物1，所述后处理操作为：反应结束后，反应体系降温至15~25℃，加入水，随后降至0~10℃析晶，固液分离收集固体，在50~60℃下减压烘干得到化合物1；所述化合物4的结构式为：，Boc表示叔丁氧羰基；所述化合物3的结构式为：；所述化合物2的结构式为：；所述化合物1的结构式为：。
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百度查询： 中节能万润股份有限公司 一种甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法
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