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摘要:本申请涉及新的取代的咪唑并[4,5‑c]噌啉‑2‑酮化合物及其药学上可接受的盐,其选择性地对毛细血管扩张性共济失调突变“ATM”激酶进行调节。本申请还涉及包含一种或多种所述化合物及其盐作为活性成分的药物组合物,以及所述化合物及其盐在治疗与ATM相关的疾病或病症包括癌症中的用途。
主权项:1.式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:R1是氢或甲基;R2是异丙基或四氢吡喃基;R3是氟;R4、R5和R6各自独立地选自氢或氟;R7是-L-NR8R9,其中,L选自直接键、-CH2mOCH2n-或-CONR10CH2p-,其中,所述-CH2mOCH2n-和-CONR10CH2p-任选地被一个或多个R11取代;R8和R9各自独立地选自于由氢、C1-6烷基、包含3至6个成环碳原子的饱和或不饱和环烃基;或者R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成3至12元的饱和或不饱和杂环基,该杂环基任选地含有选自N、O和S的一个或多个另外的杂原子,并任选地被一个或多个R13取代;R10选自于由氢、C1-6烷基、包含3至6个成环碳原子的环烃基、以及碳连接的3至12元的饱和或不饱和杂环基组成的组,其中,所述杂环基任选地包含选自N、O和S的一个或多个另外的杂原子;R11选自于由氢、C1-6烷基、包含3至6个成环碳原子的环烃基、C1-6烷氧基;R13选自于由C1-6烷基、包含3至6个成环碳原子的环烃基、卤素和-CH2qNR14R15组成的组;R14和R15各自独立地选自于由氢、C1-6烷基和含3至6个成环碳原子的环烃基组成的组;或者R14和R15与它们所连接的氮原子一起形成3至12元的饱和或不饱和杂环基,该杂环基任选地含有选自N、O和S的一个或多个另外的杂原子;m是0、1或2;n是2-4的整数;p是2-4的整数;并且q是0、1或2。
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百度查询: 苏州赞荣医药科技有限公司 作为ATM激酶选择性调节剂的取代的咪唑并[4,5-c]噌啉-2-酮化合物及其用途
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