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摘要：本发明涉及一种考西司他手性二胺中间体的合成方法，包括步骤：S1、对L‑苯丙氨醇进行Boc保护，得到[2S‑1‑羟基‑3‑苯丙基‑2‑基]氨基甲酸叔丁酯；S2、通过碘代反应，在[2S‑1‑羟基‑3‑苯丙基‑2‑基]氨基甲酸叔丁酯中引入碘原子，得到N‑[2S‑1‑碘‑3‑苯丙基‑2‑基]氨基甲酸叔丁酯；S3、使N‑[2S‑1‑碘‑3‑苯丙基‑2‑基]氨基甲酸叔丁酯发生Negishi偶联反应，得到N‑{2R,5R‑5‑[叔丁氧羰基氨基]‑1,6‑二苯基己烷‑2‑基}氨基甲酸叔丁酯；S4、使N‑{2R,5R‑5‑[叔丁氧羰基氨基]‑1,6‑二苯基己烷‑2‑基}氨基甲酸叔丁酯脱除Boc保护，得到2R,5R‑1,6‑二苯基己‑2,5‑二胺盐酸盐。该合成方法合成路线简单，工艺条件温和，产物收率高，合成效率更高，减少了安全隐患，能够降低考西司他的生产成本。
主权项：1.一种考西司他手性二胺中间体的合成方法，其特征在于，包括步骤：S1、对L-苯丙氨醇进行Boc保护，得到[2S-1-羟基-3-苯丙基-2-基]氨基甲酸叔丁酯；S2、通过碘代反应，在所述[2S-1-羟基-3-苯丙基-2-基]氨基甲酸叔丁酯中引入碘原子，得到N-[2S-1-碘-3-苯丙基-2-基]氨基甲酸叔丁酯；S3、使所述N-[2S-1-碘-3-苯丙基-2-基]氨基甲酸叔丁酯发生Negishi偶联反应，得到N-{2R,5R-5-[叔丁氧羰基氨基]-1,6-二苯基己烷-2-基}氨基甲酸叔丁酯；S4、使所述N-{2R,5R-5-[叔丁氧羰基氨基]-1,6-二苯基己烷-2-基}氨基甲酸叔丁酯脱除Boc保护，得到2R,5R-1,6-二苯基己-2,5-二胺盐酸盐。
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