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申请/专利权人：鲁汶大学;斯普林渥克斯治疗有限公司;非营利性组织佛兰芒综合大学生物技术研究所

摘要：本公开涉及新颖化合物，涉及所述化合物用作药物，更具体而言用于预防或治疗由YAPTAZ‑TEAD转录活性介导的疾病，更具体而言用于预防或治疗癌症或纤维化。本公开还涉及预防或治疗所述疾病的方法，其包括使用所述新颖化合物。

主权项：1.一种式I化合物， 或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：Y是N，Y1是N，Y2是CR3a，并且Y3是CR2；或Y是N，Y1是N，Y2是CR3a，并且Y3是N；或Y是N，Y1是N，Y2是CH，并且Y3是N；或Y是N，Y1是N，Y2是CH，并且Y3是CR2；或Y是N，Y1是CR3a，Y2是N，并且Y3是CR2；或Y是N，Y1是CR3a，Y2是N，并且Y3是N；或Y是N，Y1是CR3a，Y2是CH，并且Y3是CR2；或Y是N，Y1是CR3a，Y2是CH，并且Y3是N；或Y是C，Y1是NR3b，Y2是N，并且Y3是CR2；或Y是C，Y1是NR3b，Y2是N，并且Y3是N；或Y是C，Y1是NR3b，Y2是CH，并且Y3是CR2；或Y是C，Y1是NR3b，Y2是CH，并且Y3是N；或Y是C，Y1是N，Y2是NR3c，并且Y3是CR2；或Y是C，Y1是N，Y2是NR3c，并且Y3是N；或Y是C，Y1是N，Y2是CH，并且Y3是CR2；或Y是C，Y1是N，Y2是CH，并且Y3是N；R1选自由以下组成的组：i氢，ii-C＝OZ2，iii-S＝O2Z2，iv未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：a未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：1卤素，2氰基，3C1-C6烷基，4C3-C6环烷基，5C1-C6卤烷基，6-OZ1，7C2-C6烯基和8C2-C6炔基，b未取代或取代的C3-C6环烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：1卤素，2氰基，3C1-C6烷基，4C3-C6环烷基，5C1-C6卤烷基和6-OZ1，cC2-C6炔基，v未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：a卤素，b氰基，cC1-C6烷基，d未取代或取代的C3-C6环烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤烷基和-OZ1，eC1-C6卤烷基，f未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由卤素和醇组成的组，g-OZ1，h-SZ1，i-SF5和j未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤烷基和-OZ1，vi未取代或取代的5至9元杂芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：a卤素，b氰基，cC1-C6烷基，dC3-C6环烷基，eC1-C6卤烷基，f-OZ1，g氧代和h未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤烷基和-OZ1，vii未取代或取代的C3-C6环烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：a卤素，b氰基，cC1-C6烷基，dC3-C6环烷基，eC1-C6卤烷基和f-OZ1，viii未取代或取代的C3-C6杂环，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：a卤素，b氰基，cC1-C6烷基，dC3-C6环烷基，eC1-C6卤烷基，f-OZ1和g氧代，ix-S＝O2Z2和x-C＝OZ2；R2选自由以下组成的组：i氢，ii未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地是未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基是C1-C6卤烷基，iii卤素和iv未取代或取代的C1-C6炔基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：a未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：1卤素，2氰基，3C1-C6烷基，4C3-C6环烷基，5C1-C6卤烷基和6-OZ1，以及b未取代或取代的C3-C6环烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：1卤素，2氰基，3C1-C6烷基，4C3-C6环烷基，5C1-C6卤烷基和6-OZ1，v未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤烷基，R3a、R3b和R3c独立地选自由以下组成的组：i氢，ii未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：氰基、C3-C6环烷基和未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤烷基和-OZ1，以及iiiC3-C6环烷基；R4、R5、R8和R9独立地选自由氢和C1-C6烷基组成的组；R6选自由以下组成的组：i-CH2m-NR10aR10b，ii-C＝ONZ3Z4和iii未取代或取代的4至8元杂环，其中一个或多个取代基选自由以下组成的组：aC1-C6烷基，b-C＝OZ2，c-C＝OOZ2，d-C＝ONZ3Z4，e-S＝O2Z2，f-S＝O2NZ3Z4和g卤素，iv-CH2-C＝OOH；R7选自由以下组成的组：i氢和ii未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由氰基和C2-C6炔基组成的组；或R6和R7与其所连接的碳一起形成未取代或取代的4至8元杂环，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：C1-C6烷基、-C＝OZ2、-S＝O2Z2和氧代；m是0或1；R10a选自由以下组成的组：i-C＝OZ2，ii-C＝OOZ2，iii-C＝ONZ3Z4，iv-S＝O2Z2，v-S＝O2NZ3Z4，vi-S＝O＝NZ5Z2，vii-S＝NZ5＝NZ6Z2，viii-S＝O＝NZ5NZ3Z4，ix-CH2-C＝OOH，x未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由氰基和C2-C6炔基组成的组；以及xi未取代或取代的C2-C6烯基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：氰基、-S＝O2Z1、-S＝O2NZ3Z4、卤素、-NZ3Z4和-C＝OOZ2；R10a和R10b与其所连接的氮一起形成未取代或取代的4至8元杂环；R10b选自由以下组成的组：i氢和ii未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：氰基、OZ1和C2-C6炔基；每个Z1独立地选自由以下组成的组：i氢，iiC1-C6烷基，iii未取代或取代的C2-C6烯基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：氰基、-S＝O2Z1、-S＝O2NZ3Z4、卤素、-NZ3Z4、4至8元杂环，ivC2-C6炔基，vC3-C6环烷基，viC3-C6环烯基和viiC1-C6卤烷基；每个Z2独立地选自由以下组成的组：i未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由氰基和C2-C6炔基组成的组；ii未取代或取代的C2-C6烯基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：氰基、-S＝O2Z1、-S＝O2NZ3Z4、卤素、-NZ3Z4、4至8元杂环、-OZ1、-C＝OOZ3，iiiC2-C6炔基，ivC3-C6环烷基，vC3-C6环烯基，viC1-C6卤烷基，vii未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤烷基和-OZ1，以及viii未取代或取代的C3-C6环烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤烷基和-OZ1；每个Z3和Z4独立地选自由以下组成的组：i氢，ii-S＝O2Z2，iii未取代或取代的C1-C6烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：a未取代或取代的C6-C10芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：1卤素，2氰基，3C1-C6烷基，4C3-C6环烷基，5C1-C6卤烷基，6-OZ1，7C2-C6烯基和8C2-C6炔基，b未取代或取代的C3-C6环烷基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：1卤素，2氰基，3C1-C6烷基，4C3-C6环烷基，5C1-C6卤烷基和6-OZ1，c未取代或取代的5至9元杂芳基，其中一个或多个取代基独立地选自由以下组成的组：1卤素，2氰基，3C1-C6烷基，4C3-C6环烷基，5C1-C6卤烷基，6-OZ1，7C2-C6烯基和8C2-C6炔基，iiiC2-C6烯基，ivC2-C6炔基，vC3-C6环烷基，viC3-C6环烯基和viiC1-C6卤烷基；并且每个Z5和Z6独立地选自由以下组成的组：i氢，iiC1-C6烷基和iiiC3-C6环烷基。

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百度查询： 鲁汶大学 斯普林渥克斯治疗有限公司 非营利性组织佛兰芒综合大学生物技术研究所 用于抑制YAP/TAZ-TEAD的四氢吡唑并嘧啶及相关类似物