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申请/专利权人：上海奕拓医药科技有限责任公司

摘要：本公开提供下式I所示的YAPTAZ与TEAD相互作用的抑制剂、其制备、药物组合物及应用。本公开提供的化合物可作为YAPTAZ与TEAD相互作用的抑制剂，用于治疗或预防YAPTAZ与TEAD相互作用介导的疾病。

主权项：下式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、同位素取代物、多晶型物、前药或代谢产物： 式中：X1选自：O和NRa；X2选自：C和N；X3选自：C和N；Y5和Y6独立选自：键、O、S、N、-SO-、-SO2-、C、CHR13、CR132、CR13、-OCH2-、-NR12CH2-、-CH2CH2-和NR12，且Y5和Y6不同时为键；Y1和Y4独立选自：键、O、N、C、S、-SO-、-CO-、-SO2-、CH、CH2、NH、CR13、CHR13、CR132和NR12，条件是Y1和Y4、Y1和Y5、Y4和Y6不同时为键、O、S、-SO-或-SO2-且满足键价理论；或者，当Y1、Y4和Y6任意选自CR132时，在同一个碳原子上的两个R13与其连接的C原子可形成取代或未取代的3-8元环烃基或取代或未取代的4-9元杂环基，从而与环B构成螺环结构；或者，Y1或Y6中的环原子与Y4中的环原子以及与所述环原子连接的取代基构成取代或未取代的3-8元环烃基、取代或未取代的4-9元杂环基、取代或未取代的6-10元芳基或取代或未取代的5-10元杂芳基，从而与环B构成并环结构； 或者，X2连同Y6中的环原子与R11所连接的环原子以及与所述环原子连接的取代基构成取代或未取代的5或6元环烃基、取代或未取代的5或6元杂环基、取代或未取代的苯基或取代或未取代的5或6元杂芳基，从而与环A和B构成三并环结构；环B为5、6或7元的杂环、苯环或5、6或7元的杂芳环；环B除可任选地被一个或多个未成环的R13和或R12取代外，还可进一步任选地被1、2或3个选自羟基、氨基、卤素、取代或未取代的烷基、-NR’R”和取代或未取代的烷氧基的取代基取代；R1选自：氰基和-CONR’R”；R2选自：H、卤素、取代或未取代的烷基和取代或未取代的烷氧基；R3选自：取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基；R4和R5各自独立选自：H、卤素和取代或未取代的烷基；或者R4和R5及其相连的碳原子形成3-6元取代或未取代的环，所述环任选含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子；R6选自：H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基；或者，R4或R5与R6以及它们所连接的原子一起形成取代或未取代的4-12元单环或并环杂环基、取代或未取代的6-12元桥杂环基或取代或未取代的6-12元螺杂环基；所述4-12元单环或并环杂环基、6-12元桥杂环基和6-12元螺杂环基各自任选地还含有1或2个选自N和O的杂原子；R7选自：H、卤素、氰基、硝基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的卤代烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基和取代或未取代的炔基；R8选自：H、卤素、氰基、硝基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的卤代烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基和取代或未取代的炔基；R9选自：H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、羟基和卤素； R10选自：H、卤素和取代或未取代的烷基；R11选自：H、羟基、氨基、卤素、取代或未取代的烷基、-NR’R”和取代或未取代的烷氧基；各不参与成环的R12独立选自：H、取代或未取代的C1-C4酰基、取代或未取代的C1-C4烷氧基、氰基、取代或未取代的C1-C4烷基-SO2-、取代或未取代的6-14元芳基-SO2-、取代或未取代的4-9元杂环基、NR’R”-CO-、取代或未取代的3-8元环烃基-CO-和取代或未取代的C1-C4烷基；各不参与成环的R13独立选自：H、卤素、取代或未取代的C1-C4酰基、羟基、氰基、-NR’R”、取代或未取代的C1-C4烷氧基、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-C4烷基-SO2-、取代或未取代的C6-14芳基-SO2-、取代或未取代的3-6元环烃基-CO-和NR’R”-CO-，或者在同一个碳原子上的两个R13形成氧代＝O或硫代＝S；R13或R12参与成环后，其环原子可任选地被1-3个选自O、N和S的杂原子取代；R’和R”各自独立选自H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基-SO2-和卤代C1-C4烷基；Ra选自H和C1-C4烷基；其中，虚线表示存在或者不存在双键。

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