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申请/专利权人:美国圣因生物股份有限公司
摘要:本公开内容提供了式I或式II的磷酸模拟物衍生物:其药学上可接受的盐,以及相关的核酸剂和缀合物。本公开内容还涉及磷酸模拟物衍生物例如,在核酸剂和缀合物中在治疗或预防疾病中的用途。
主权项:1.一种式I或式II的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:B是H或核碱基部分;X是H、卤素或-ORX;RX是H、C1-C6烷基或-C1-C6烷基-C6-C10芳基,其中所述C1-C6烷基或-C1-C6烷基-C6-C10芳基任选地被一个或更多个RXa取代;每个RXa独立地是卤素、C1-C6烷基或-O-C1-C6烷基,其中所述C1-C6烷基或-O-C1-C6烷基任选地被一个或更多个卤素取代;Y是H、任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C6烷基、-PRY2、-PORYNRY2、-P=OORYRY、-P=SORYRY、-P=OSRYRY、-P=SSRYRY、-P=OORY2、-P=SORY2、-P=OSRY2、-P=SSRY2或羟基保护基团;每个RY独立地是H或任选地被一个或更多个卤素或氰基取代的C1-C6烷基;Z是-PRZ2、-PORZNRZ2、-P=OORZRZ、-P=SORZRZ、-P=OSRZRZ、-P=SSRZRZ、-P=OORZ2、-P=SORZ2、-P=OSRZ2或-P=SSRZ2;每个RZ独立地是H或任选地被一个或更多个卤素或氰基取代的C1-C6烷基;R1是H、卤素或任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C6烷基;R2是H、卤素或任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C6烷基;R3是H、卤素或任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C6烷基;R4是H、卤素或任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C6烷基; 指示单键或双键;并且每个R6独立地是H、卤素或任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C6烷基。
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权利要求:
百度查询: 美国圣因生物股份有限公司 5’-修饰的碳环核糖核苷酸衍生物及使用方法
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