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申请/专利权人：酵活英属哥伦比亚有限公司

摘要：抗体‑药物缀合物ADC，其包含缀合至式I的喜树碱类似物的特异性结合人叶酸受体αFRα的抗体构建体抗FRα抗体构建体。所述ADC尤其是在癌症的治疗中可用作治疗剂。

主权项：1.一种具有式X的抗体-药物缀合物：T-[L-Dm]nX其中：m介于1与4之间；n介于1与10之间；T是包含抗原结合结构域的抗FRα抗体构建体，所述抗原结合结构域特异性结合人叶酸受体αhFRα内包含SEQIDNO:15的氨基酸残基E120、D121、R123、T124、S125和Y126的表位；L为接头，并且D为式I的化合物： 其中：R1选自：-H、-CH3、-CHF2、-CF3、-F、-Br、-Cl、-OH、-OCH3、-OCF3和-NH2，并且R2选自：-H、-CH3、-CF3、-F、-Br、-Cl、-OH、-OCH3和-OCF3，并且其中：当R1为-NH2时，则R为R3或R4，并且当R1不是-NH2时，则R为R4；R3选自：-H、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-C1-C6烷基-O-R5、-CO2R8、-芳基、-杂芳基和–C1-C6烷基-芳基；R4选自：R5选自：-H、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-芳基、-杂芳基、-芳基和–C1-C6烷基-芳基；R6和R7各自独立地选自：-H、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-C1-C6烷基-O-R5、-C3-C8杂环烷基和-COR17；R8选自：-H、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基和-C3-C8杂环烷基；每个R9独立地选自：-H、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-芳基、-杂芳基和–C1-C6烷基-芳基；每个R10独立地选自：-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-NR14R14’、-芳基、-杂芳基和–C1-C6烷基-芳基；R10’选自：-H、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-芳基、-杂芳基和–C1-C6烷基-芳基；R11选自：-H和-C1-C6烷基；R12选自：-H、-C1-C6烷基、-CO2R8、-芳基、-杂芳基、–C1-C6烷基-芳基、-SO2R16和R13选自：-H和-C1-C6烷基；R14和R14’各自独立地选自：-H、C1-C6烷基、-C3-C8环烷基和-C3-C8杂环烷基；R16选自：-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-芳基、-杂芳基和–C1-C6烷基-芳基；R17选自：-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-C3-C8杂环烷基、–C1-C6烷基-C3-C8杂环烷基、-芳基、-杂芳基和–C1-C6烷基-芳基；R18和R19与它们所键合的N原子一起形成具有0至3个选自下列的取代基的4元、5元、6元或7元环：卤素、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基和-C1-C6烷基-O-R5；R24、R25和R26各自为-C1-C6烷基；Xa和Xb各自独立地选自：NH、O和S，并且Xc选自：O、S和SO2，条件是所述化合物不是S-9-氨基-11-丁基-4-乙基-4-羟基-1,12-二氢-14H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,144H-二酮。

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