买专利卖专利找龙图腾,真高效! 查专利查商标用IPTOP,全免费!专利年费监控用IP管家,真方便!
申请/专利权人:天津医科大学
摘要:本发明提供了一种靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂的制备方法及应用,药物分子由多种基团组合,其骨架linker的两端分别连接ER的配体分子A,以及能够特异性招募E3泛素连接酶的基团B,在基团B上修饰谷胱甘肽响应基团C,形成了靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂,使用较低用药量即能够实现较佳的抗肿瘤效果。药物进入机体后,C基团能够暂时抑制药物活性,直到药物到达肿瘤微环境后,携带谷胱甘肽响应基团的药物进入癌细胞中,响应基团与癌细胞内含量较高的还原型谷胱甘肽发生反应后,使得B基团被重新暴露出来,药物恢复了降解ER活性,从而靶向降低乳腺癌细胞中的ER水平,抑制ER信号通路,诱导肿瘤细胞死亡,控制癌症发展。
主权项:1.靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂,其特征在于:结构如式5所示; 式5;其中,A基团为识别ER的配体分子,B基团能够特异性招募E3泛素连接酶,C基团修饰在B基团,能够抑制B基团活性,并在响应谷胱甘肽后解除对B基团活性的抑制;具体结构如式6或7所示; 式6; 式7。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 天津医科大学 靶向雌激素受体的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂的制备方法及应用
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。