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申请/专利权人:癌症研究技术有限公司;癌症研究协会皇家癌症医院
摘要:本发明涉及作为BCL6B‑细胞淋巴瘤6活性的抑制剂起作用的具有式I的化合物,其中X1、X2、R1、R2、R30、R31、和环A各自如本文所定义。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物、以及这些化合物在治疗增殖性障碍如癌症以及牵涉BCL6活性的其他疾病或病症中的用途。
主权项:1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐,如下所示: 其中:X1选自N或CRa,其中Ra选自氢、1-2C烷基、卤素、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷基、1-2C卤代烷氧基、氰基、或NRbRc,其中Rb和Rc各自独立地选自氢或1-2C烷基;X2选自N、CH、CF、CCl、或C-CH3;R1选自氢或具有下式的基团:-L-Y-Z其中:L不存在,或是1-3C亚烷基;Y不存在;并且Z是1-6C烷基或3-6C环烷基;其中Z进一步任选地被一个或多个取代基基团取代,这些取代基基团独立地选自卤基、NRgRh、或ORg;其中Rg和Rh各自独立地选自氢或1-4C烷基;R2选自具有下文所示的式A的基团: 其中: 表示附接点;Xa选自N、CH、或CF;Xb选自N或CRx1,其中Rx1选自氢、氟、氯、溴、1-2C烷基、1-2C烷氧基、氰基、乙炔基、CH2F、CF2H、或CF3;R6选自氢、氟、氯、溴、1-2C烷基、1-2C烷氧基、氰基、乙炔基、CH2F、CF2H、或CF3;R7选自氢、卤基、或具有下式的基团:-Y3-Z3其中:Y3不存在,或是O、CO、或COO;并且Z3是氢、1-6C烷基、5至6元杂芳基、或4至12元杂环基;其中Z3进一步任选地被一个或多个取代基基团取代,这些取代基基团独立地选自1-4C烷基、卤基、氧代、1-4C卤代烷基、CONRlRm、或ORl,其中Rl和Rm各自独立地选自氢、1-4C烷基、或3-6C环烷基;或Z3进一步任选地被具有下式的基团取代:-LZ-WZ其中:LZ是1-5C亚烷基;并且WZ是氰基、羟基、或1-4C烷氧基;R30选自1-4C烷基、3-6C环烷基、或1-4C卤代烷基;R31选自氢、1-4C烷基、或具有下式的基团:Y5-L5-Z5其中:Y5不存在;L5不存在;并且Z5是1-6C烷基;其中Z5被一个1-2C烷氧基取代;或者R30和R31连接,使得它们与它们所附接的碳原子一起形成4-6元杂环;并且环A是6元或7元杂环,除了取代基基团R30和R31,该杂环进一步任选地被一个或多个取代基基团取代,这些取代基基团选自氧代、1-2C烷基、螺环丙基、或卤基。
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