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申请/专利权人：癌症研究科技有限公司;癌症研究协会:皇家癌症医院

摘要：本发明涉及作为BCL6B细胞淋巴瘤6活性抑制剂起作用的具有式I的化合物：其中X1、X2、R1、R2和R3各自如本文所定义。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法，涉及包含这些化合物的药物组合物，并且涉及这些化合物在治疗增殖性障碍诸如癌症以及牵涉BCL6活性的其他疾病或病症中的用途。

主权项：1.一种具有式II的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，如下所示： 其中：X1选自N或CRa，其中Ra选自氢、1-2C烷基、卤素、羟基、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷基、1-2C卤代烷氧基、2-4C烯基、2-4C炔基、硝基、氰基或NRbRc，其中Rb和Rc独立地选自氢或1-2C烷基；X2选自N或CRd，其中Rd选自氢、1-2C烷基、氟、氯、溴、羟基、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷基或1-2C卤代烷氧基；R1是甲基；R2选自：i具有下式的基团： 其中： 表示附接点；W1选自CR4R5或CO，其中R4和R5独立地选自氢、1-2C烷基、氟、羟基、氰基、硝基、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷基、1-2C卤代烷氧基或NRjRk，其中Rj和Rk独立地选自氢或1-2C烷基；或者R4和R5可以连接，使得它们与它们所附接的碳原子一起形成任选地被一个或多个取代基取代的3-6元碳环或3-6元杂环，所述取代基选自1-2C烷基、卤素、1-2C卤代烷基、1-2C卤代烷氧基、1-2C烷氧基、1-2C烷基氨基、氨基、氰基或羟基，W2选自氰基、5或6元杂芳基、苯基、CORl、SO2Rl、COOCH3、CONHCH3、CR6R7R8或NRlRm，其中Rl和Rm独立地选自氢或1-4C烷基，并且其中：R6选自氢、1-2C烷基、氟、氯、溴、羟基、氨基、氰基、硝基、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷基或1-2C卤代烷氧基；R7选自氢、1-2C烷基、氟、氯、溴、羟基、氰基、硝基、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷基、1-2C卤代烷氧基或具有下式的基团：-Y2-L2-Z2其中：Y2不存在，或选自O、NRn、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONRn、NRnCO、SO2NRn或NRnSO2，其中Rn选自氢或1-2C烷基；L2不存在，或是1-2C亚烷基；并且Z2是氢、1-6C烷基、2-4C烯基、2-4C炔基、苯基、3-6C环烷基、5-6元杂芳基或4-6元杂环基；其中Z2任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自1-4C烷基、卤素、1-4C卤代烷基、1-4C卤代烷氧基、1-4C烷氧基、1-4C烷基氨基、氨基、氰基、硝基、羟基、CORo、COORo、OCORo、CONRoRp或NRoCORp，其中Ro和Rp独立地选自氢或1-4C烷基；并且R8选自1-2C烷基、-COORq、ORq、-CONRq、NRqRr、苯基或5元杂芳基，其中Rq和Rr独立地选自氢或1-2C烷基；或者R6和R7可以连接，使得它们与它们所附接的碳原子一起形成任选地被一个或多个取代基取代的3-6元碳环或3-6元杂环，所述取代基选自1-2C烷基、卤素、1-2C卤代烷基、1-2C卤代烷氧基、1-2C烷氧基、1-2C烷基氨基、氨基、氰基或羟基；或者ii具有下式的基团： 其中： 表示附接点；环A是任选地被一个或多个取代基取代的4-6元环烷基或杂环基，所述取代基选自1-2C烷基、卤素、羟基、氰基或1-2C烷氧基；W3选自NR100或CR101R102，其中R100选自氢、1-2C烷基、1-4C卤代烷基、1-4C羟基烷基、-CO-CH3或-COORab，其中Rab是1-4C烷基，R101和R102各自独立地选自氢、1-2C烷基、环丙基、氟、氯、溴、羟基、氨基、氰基、硝基、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷基、1-2C卤代烷氧基、-COORac、-NRacRad、苯基或5元杂芳基，其中Rac和Rad独立地选自氢或1-2C烷基。

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