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用于治疗疾病的利福布汀类似物 

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申请/专利权人:生物验证系统股份公司

摘要:本公开涉及用于治疗、缓解和或预防疾病的化合物和包含该化合物的药物组合物。在一些实施方式中,疾病是细菌感染。在一些实施方式中,细菌感染由属于非结核分枝杆菌属优选脓肿分枝杆菌的一种以上细菌引起。

主权项:1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、溶剂合物、水合物或对映异构体: 式中:Y1是CR1R2n,其中n是1至6的整数,R1和R2在每次出现时独立地选自氢、-C1-C6烷基和-C1-C6烷氧基,其中各个烷基可选地被一个以上卤素或-C3-C6环烷基取代,其中各个环烷基还可选地被一个或以上卤素取代;X1是-OR11或-NR51R52;R11独立地是-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R12A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基或5-10元杂芳基,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基可选地被一个以上R12取代;R12和R12A各自独立地是-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R16A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、氧代、-OR13、-CO2R13或-NR14R15,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个或以上R16取代;R13、R14和R15各自独立地是氢、-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R20A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、-SO2C1-C6烷基或-SO2NR18R19,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R20取代;R16和R16A各自独立地是-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R20A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、氧代、-OR17、-SO2C1-C6烷基或-SO2NR18R19,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R20取代;R17、R18和R19各自独立地是氢、卤素、-OH、-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R23A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、-SO2C1-C6烷基或SO2NR21R22,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R23取代;R20和R20A各自独立地是卤素、-OH、-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R23A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、氧代、-SO2C1-C6烷基或SO2NR21R22,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R23取代;R21和R22各自独立地是氢或-C1-C6烷基;R23和R23A各自独立地是-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、卤素或氰基;R51和R52各自独立地是氢、-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R53A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基或5-10元杂芳基,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基可选地被一个以上R53取代;或R51和R52与它们所连接的氮原子一起结合以形成3-15元杂环烷基或5-15元杂芳基,其中杂环烷基或杂芳基可选地被一个以上R53取代;R53和R53A各自独立地是-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R57A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、氧代、-OR54、-COR54、-CO2R54或-NR55R56,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R57取代;R54、R55和R56各自独立地是氢、-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R61A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、-CO2R58、-SO2C1-C6烷基、-SO2C6-C10芳基或-SO2NR59R60,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R61取代;R57和R57A各自独立地是-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R61A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、氧代、-OR58、NR59R60、-SO2C1-C6烷基或-SO2NR59R60,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R61取代;R58、R59和R60各自独立地是氢、-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R64、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、-SO2-C1-C6烷基或SO2NR62R63,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R64取代;R61和R61A各自独立地是卤素、-OH、-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-R64A、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C3-C6环烷基、-C5-C8环烯基、3-10元杂环烷基、-C6-C10芳基、5-10元杂芳基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、氧代、-SO2C1-C6烷基或SO2NR62R63,其中各个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基可选地被一个以上R64取代;R62和R63各自独立地是氢和-C1-C6烷基;以及R64和R64A各自独立地是-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6卤代烷基、苯基、卤素或氰基。

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