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一种工业化制备抗病毒酮酰胺衍生物中间体的方法 

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申请/专利权人:广东众生睿创生物科技有限公司

摘要:本方法公开了一种氨基羟基酰胺化合物6的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括,以氨基羰基化合物1为原料,经过还原反应、氧化反应、异腈化反应、水解反应、精制,得到所述氨基羟基酰胺化合物,该方法路线简短,反应条件相对温和,可获得手性纯度高,杂质含量低,杂质种类少的中间体化合物6。

主权项:1.一种氨基羟基酰胺化合物6的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括,以氨基羰基化合物1为原料,经过还原反应、氧化反应、异腈化反应、水解反应、精制,得到所述氨基羟基酰胺化合物6,反应过程如下所示, 所述R1为Boc、Cbz、Fmoc、PMB、Bn、Trt、Tos或者Alloc,R2为甲基、乙基、丙基、丁基、苯基或者苄基,R3为C1-6烷基、C1-6环烷基、苯基或者苄基,优选地,R1为Boc,Cbz,Fmoc,R2为甲基、乙基、苯基,R3为叔丁基,环戊基或者苄基,更优选地,所述R1为Boc,R2为甲基,R3为环戊基。

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