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一种手性氨基色满酮衍生物及其合成方法 

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申请/专利权人:上海市奉贤区中心医院;上海交通大学

摘要:本发明提供了一种新的具有式III结构式的手性氨基色满酮衍生物,及其合成方法;本申请的式III结构式的手性氨基色满酮衍生物是一类全新的化合物,其含有苯并‑γ‑吡喃酮母核,可以直接作为药物,也可以作为药物中间体来进一步合成其他药物,例如具有抗菌、抗癌、神经保护等药理活性的药物;本发明的合成方法,直接从未保护的氨基底物出发,以3‑氨基色满酮盐酸盐作为亲核试剂,肉桂基碳酸甲酯作为亲电试剂,在IrCu非手性醛的三元协同催化体系下,原位形成反应所需的中间体,从而直接构建具有双手性中心的手性氨基色满酮衍生物,特别是,可实现含双手性中心的氨基色满酮衍生物的四个立体异构体的任一异构体的选择性合成。

主权项:1.一种手性氨基色满酮衍生物,其中,所述手性氨基色满酮衍生物具有下式III的结构式: 所述式III中,X为氧原子、碳原子或硫原子;R1选自氢原子、卤素原子、甲基或甲氧基;Ar选自未取代的、卤代、烷氧基或烷基取代的苯基、噻吩基、呋喃基、1,2-亚甲二氧基苯或萘基。

全文数据:

权利要求:

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