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草酰胺取代的乙型肝炎病毒三环抑制剂 

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申请/专利权人:圣拉斐尔医院有限公司;IRBM股份公司;分子遗传国家研究所(INGM)

摘要:本发明涉及作为乙型肝炎病毒HBV抑制剂的化合物。本发明的化合物可单独使用或与其它药剂组合用于治疗、改善、预防或治愈HBV感染和相关病症。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物。

主权项:1.一种通式I的化合物: 其中:Cy是苯基;A是C-R3;X是O或S;Y是亚甲基,Y’和Y”是亚甲基或亚乙基且Y”’是单键;R1是H或C1-6烷基;R2选自H、OH和C1-6烷基;R3选自H、C1-6烷基和卤素;R5是H或C1-6烷基;R6选自H和C1-6烷基;R7和R8的每一个独立地选自:-氢;-C1-12烷基,其任选地被各自独立地选自下组的一个或多个取代基取代:OH、卤素、CN、NH2、NHR9、NR92、卤代C1-6烷基、3-7元饱和环和5-7元部分饱和环,所述3-7元饱和或5-7元部分饱和环的每一个任选地包含一个或多个选自O、N和S的杂原子,并且所述3-7元饱和环或5-7元部分饱和环的每一个任选地被一个或多个每个独立地选自OH、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、CN、卤代C1-6烷氧基和C1-6烷氧基的取代基所取代;和-3-8元饱和或部分饱和环或双环,其任选地包含各自独立地选自O、S和N的一个或多个杂原子,所述3-8元饱和或部分饱和环或双环任选地被各自独立地选自下组的1、2或多个取代基取代:OH、卤素、CN、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、COOR9、COR9、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基和C1-6烷氧基;或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成选自以下的环胺:氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚烷、吗啉、硫代吗啉和哌嗪,所述环胺的每个任选地被一个或多个每个独立地选自OH、卤素、CN、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基和C1-6烷氧基的取代基所取代;Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地选自:氢、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基;每个R9独立地选自H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基和C1-6烷基-C3-8环烷基;或其药学上可接受的盐或立体异构体。

全文数据:

权利要求:

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