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申请/专利权人：天津力生制药股份有限公司
摘要：本发明公开了一种雷美替胺的制备方法，包括以下步骤：1.将四氢呋喃、NaH、氰甲基膦酸二乙酯反应制得叶立德溶液后滴加至起始原料1溶液中制得中间体1。2.中间体1在钯催化作用下经甲酸铵还原得中间体2。3.中间体2经手性拆分制备得到中间体3。4.中间体3在碱性条件下经丙酰化得雷美替胺。该方法在保证药品质量的前提下避免用氢气直接还原氰基和双键，使其能安全的生产放大。同时在控制雷美替胺单一最大杂质不超过0.2％，总杂质不超过0.33％的基础上可使反应能更快速完成，可以进一步缩短制备工艺时间，降低成本，适于工业化大生产，增强该品种的市场竞争力。
主权项：1.一种雷美替胺的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行： 1将四氢呋喃、NaH、氰甲基膦酸二乙酯反应制得叶立德溶液，滴加至起始原料1中控温反应，反应完毕后加水淬灭，抽滤，滤饼经干燥后得中间体1；所述的起始原料1：NaH：氰甲基膦酸二乙酯的摩尔比为1:1.5-2.5:2.5-3.5；所述的NaH为60％的NaH。2中间体1在甲醇溶剂中，在钯催化剂作用下经甲酸铵还原生成中间体2；所述的中间体1：钯催化剂：甲酸铵的摩尔比为1：0.1％-1％:2.0-3.0；所述钯催化剂为钯碳、氢氧化钯、氯化钯。3中间体2与手性拆分试剂反应，再经重结晶溶剂精制得到中间体3；所述手性拆分试剂为S-布洛芬、L---DBTA；所述的中间体2：手性拆分试剂的摩尔比为1:0.5-1.5；所述重结晶溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇。4中间体3在碱性试剂条件经丙酸酐酰化制备得到雷美替胺；所述碱性试剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾；所述的中间体3：丙酸酐：碱性试剂的摩尔比为1:1.1-1.5:1.2-2.0。
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百度查询： 天津力生制药股份有限公司 一种雷美替胺的制备方法
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