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申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑甲氧基羰基苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
主权项：1.一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于包括以下步骤： 第一步，将2-甲氧基羰基苯硼酸溶于有机溶剂，滴加3-氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；第二步，将第一步反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化得到酰氯化产物化合物Ⅳ；第三步，将化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，加入化合物Ⅵ，加入脱水剂，加热催化反应，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅶ；第四步反应，将第二步反应得到的反应物Ⅳ溶于溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入碳酸钾及催化剂，加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺
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