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金刚烷衍生物、靶向ER的PROTAC降解剂、制备方法及其应用 

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申请/专利权人:晨伫(杭州)生物科技有限责任公司

摘要:本申请提供一种化合物,该化合物为金刚烷衍生物,所述化合物包括与目标蛋白质即雌激素受体特异性结合的配体R1、招募E3泛素连接酶的配体R2,以及连接这两部分的化学链Linker,Linker为不同长度的烷基链,烷基链中碳原子数目为n,其中1≤n≤20,n为整数;或Linker为不同长度的聚乙二醇链,聚乙二醇链中氧原子数目为m,1≤m≤5,m为整数。本申请提供的化合物,通过PROTAC机制,展现了显著的抗肿瘤活性;在乳腺癌MCF‑7细胞系中通过降解Erα蛋白来抑制肿瘤细胞的增殖,为乳腺癌治疗提供了一种新的策略。

主权项:1.一种化合物,其特征在于,所述化合物具有下方结构式I: Linker为不同长度的烷基链,烷基链中碳原子数目为n,其中1≤n≤20,n为整数;或Linker为不同长度的聚乙二醇链,聚乙二醇链中氧原子数目为m,1≤m≤5,m为整数。

全文数据:

权利要求:

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