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申请/专利权人:赛诺菲
摘要:本披露涉及式I的脂质化合物:A‑CH2n‑CX‑B‑Z‑R1I,其中R1表示亲脂性或疏水性尾基,其中R1是任选地经取代的、支链的、饱和或不饱和的C10至C55烃基,并且烃骨架任选地被一个或几个氧或氮原子和或一个或几个部分‑C=O‑、‑O‑C=O‑或‑C=O‑O‑中断,并且如果存在于该骨架中的话,则一个氮原子可以直接或间接与所述Z基团连接;Z是间隔臂;B表示O或NH;X是O或S;n是0、1、2、3、4、5或6;并且A表示iR2R3N‑,iiNR2R3‑Alk‑Y‑,其中Y是O或N,Alk是C2至C6的亚烷基部分,并且R2和R3彼此独立地表示直链或支链C1‑C6烷基基团,或iii包含3至7个碳原子和1或2个氮原子的4至8元饱和杂环基团,所述4至8元饱和杂环基团通过碳原子或氮原子与该分子的其余部分连接,并且任选地被1至4个彼此独立地选自直链或支链C1‑C6烷基基团的取代基取代;或其一种药学上可接受的盐;并且其中所述化合物呈所有可能的外消旋的、对映异构体的和非对映异构体的异构体形式。
主权项:1.一种式I的脂质化合物:A-CH2n-CX-B-Z-R1I其中:-R1表示C10至C57亲脂性或疏水性尾基,其中R1是任选地经取代的、支链或无支链直链的、饱和或不饱和的C10至C55烃基,并且烃骨架任选地被一个或几个氧或氮原子和或一个或几个部分-C=O-、-O-C=O-或-C=O-O-中断,并且如果存在于该骨架中的话,则一个氮原子可以直接或间接与所述Z基团连接;-Z是在或无支链直链的饱和或不饱和的烃链中具有2至24个、例如2至18个、例如4至12个碳原子的间隔臂,所述链被一个或几个氧原子和或选自以下的部分中断:—S—S—;—O═C—;—C═O—O—;—O—O═C—;—S—;—NH—;—NH—O═C—;—O═C—NH—和—NH—C═O—O—,并且例如被以下中断:—C═O—O—;—O—O═C—和—NH—C═O—O—,并且任选地氧原子或选自以下的部分:—NH—O═C—*;—O—O═C——*;—C═O—O—*;和—O═C—,在其末端连接至该疏水性尾基,其中*指示将所述部分连接至该疏水性尾基的单键;-B表示氧原子或-NH-基团;-X是氧原子或硫原子;-n是0、1、2、3、4、5或6;并且-A表示选自由以下组成的组的基团:-R2R3N-基团,其中R2和R3彼此独立地表示直链或支链C1-C6烷基基团,-NR2R3-Alk-Y-基团,其中Y是氧或氮原子,Alk是C2至C6的亚烷基部分,并且R2和R3彼此独立地表示直链或支链C1-C6烷基基团,-包含3至7个碳原子和1或2个氮原子的4至8元饱和杂环基团,所述4至8元饱和杂环基团通过碳原子或氮原子与该分子的其余部分连接,并且任选地被1至4个彼此独立地选自直链或支链C1-C6烷基基团的取代基取代;或其一种药学上可接受的盐;并且其中所述化合物呈所有可能的外消旋的、对映异构体的和非对映异构体的异构体形式。
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