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申请/专利权人：赛诺菲

摘要：本披露涉及式I的脂质化合物：A‑CH2n‑CX‑B‑Z‑R1I，其中R1表示亲脂性或疏水性尾基，其中R1是任选地经取代的、支链的、饱和或不饱和的C10至C55烃基，并且烃骨架任选地被一个或几个氧或氮原子和或一个或几个部分‑C＝O‑、‑O‑C＝O‑或‑C＝O‑O‑中断，并且如果存在于该骨架中的话，则一个氮原子可以直接或间接与所述Z基团连接；Z是间隔臂；B表示O或NH；X是O或S；n是0、1、2、3、4、5或6；并且A表示iR2R3N‑，iiNR2R3‑Alk‑Y‑，其中Y是O或N，Alk是C2至C6的亚烷基部分，并且R2和R3彼此独立地表示直链或支链C1‑C6烷基基团，或iii包含3至7个碳原子和1或2个氮原子的4至8元饱和杂环基团，所述4至8元饱和杂环基团通过碳原子或氮原子与该分子的其余部分连接，并且任选地被1至4个彼此独立地选自直链或支链C1‑C6烷基基团的取代基取代；或其一种药学上可接受的盐；并且其中所述化合物呈所有可能的外消旋的、对映异构体的和非对映异构体的异构体形式。

主权项：1.一种式I的脂质化合物：A-CH2n-CX-B-Z-R1I其中：-R1表示C10至C57亲脂性或疏水性尾基，其中R1是任选地经取代的、支链或无支链直链的、饱和或不饱和的C10至C55烃基，并且烃骨架任选地被一个或几个氧或氮原子和或一个或几个部分-C＝O-、-O-C＝O-或-C＝O-O-中断，并且如果存在于该骨架中的话，则一个氮原子可以直接或间接与所述Z基团连接；-Z是在或无支链直链的饱和或不饱和的烃链中具有2至24个、例如2至18个、例如4至12个碳原子的间隔臂，所述链被一个或几个氧原子和或选自以下的部分中断：—S—S—；—O═C—；—C═O—O—；—O—O═C—；—S—；—NH—；—NH—O═C—；—O═C—NH—和—NH—C═O—O—，并且例如被以下中断：—C═O—O—；—O—O═C—和—NH—C═O—O—，并且任选地氧原子或选自以下的部分：—NH—O═C—*；—O—O═C——*；—C═O—O—*；和—O═C—，在其末端连接至该疏水性尾基，其中*指示将所述部分连接至该疏水性尾基的单键；-B表示氧原子或-NH-基团；-X是氧原子或硫原子；-n是0、1、2、3、4、5或6；并且-A表示选自由以下组成的组的基团：-R2R3N-基团，其中R2和R3彼此独立地表示直链或支链C1-C6烷基基团，-NR2R3-Alk-Y-基团，其中Y是氧或氮原子，Alk是C2至C6的亚烷基部分，并且R2和R3彼此独立地表示直链或支链C1-C6烷基基团，-包含3至7个碳原子和1或2个氮原子的4至8元饱和杂环基团，所述4至8元饱和杂环基团通过碳原子或氮原子与该分子的其余部分连接，并且任选地被1至4个彼此独立地选自直链或支链C1-C6烷基基团的取代基取代；或其一种药学上可接受的盐；并且其中所述化合物呈所有可能的外消旋的、对映异构体的和非对映异构体的异构体形式。

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百度查询： 赛诺菲 脂质化合物及其用途