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申请/专利权人：常州大学
摘要：本发明属于药物化学领域，公开了一种胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用。本发明以胆酸为原料，先通过一系列的反应得到7位为肟的胆酸中间体，再对中间体进行一系列修饰得到所需的新的胆酸类似物。本发明通过GloSensorcAMP累积实验来测试所有化合物对TGR5的功能活性和别构作用机制。主要检测目标化合物是否能正向别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸CDCA的功能活性。药理结果显示合成的所有目标化合物对TGR5都具有较好的激动活性，且可以正向别构调节CDCA的功能活性，即目标化合物均是TGR5正向别构调节剂或别构激动剂。
主权项：1.一种胆酸类似物，其特征在于：所述的胆酸类似物结构如式1所示： 其中，R1为以下基团中的一种： R2为以下基团中的一种：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 常州大学 一种胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用
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