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奥瑞他汀F类似物及其抗体药物偶联物与应用 

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申请/专利权人:诺灵生物医药科技(北京)有限公司

摘要:本发明属于生物医药领域,具体涉及一种奥瑞他汀F类似物及其抗体药物偶联物与应用。具体的,本发明提供了奥瑞他汀F类似物、其抗体药物偶联物、含有其的药物组合物、其在制备药物中的应用、其制备方法、以及其抗体药物偶联物。本发明通过优化化合物结构,能够提升ADC的肿瘤细胞杀伤作用,且能够同步提高药物的疗效和安全性。

主权项:1.化合物,或其同位素标记化合物、或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物含有如式III所示结构: 其中,W选自如下任一所示结构: L结构选自如下所示的L1或L2; 在L1~L2中,R1为单键或者选自如下结构: 其中n3和n4各自独立地为0~6的整数,R2为羟基、或者具有至少三个含氧亲水基团的结构,所述含氧亲水基团相同或不同,各自独立地选自-O-或羟基;当L选自L1时,W中与L连接处的基团为氧原子;当L选自L2时,W中与L连接处的基团为亚氨基;P选自P1或P2: 其中,n1为1~10的整数;n2为1~12的整数;Z选自单键、C1-C6亚烷基、亚氨基、酯基、酰胺基、砜基、磺酰胺、酮基、脲基或磷酸酯基。

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权利要求:

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