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含噁唑环的和厚朴酚-抗菌肽模拟偶联物及其制备方法和抗菌应用 

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申请/专利权人:郑州大学

摘要:本发明公开了一系列含噁唑环的和厚朴酚类‑抗菌肽模拟偶联物及其制备方法和抗菌应用。该系列化合物是以天然产物和厚朴酚为先导,对其对位酚羟基进行结构优化后在其邻位酚羟基处引入亲水的小分子胺类片段,从而制备出一系列含噁唑环的和厚朴酚类‑抗菌肽模拟偶联物,其结构通式如下式I所示。该系列化合物对金黄色葡萄球菌StaphylococcusaureusATCC29213和临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA具有较强的体内、外抗菌活性。本发明通过结构优化,增强了其水溶性和抗菌活性,并且具有较低的体内外毒性、溶血活性以及低耐药性。因此,这些含噁唑环的和厚朴酚类‑抗菌肽模拟偶联物具有进一步开发为新型抗菌药物的潜力。

主权项:1.含噁唑环的和厚朴酚类-抗菌肽模拟偶联物,其结构如下式I所示: 其中,R1、R2和R3独立地选自H、卤素、C1-C3烷氧基或CF3。

全文数据:

权利要求:

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