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抗微生物化合物和方法 

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申请/专利权人:库扎环球有限责任公司;犹他州立大学研究基金会

摘要:本发明针对具有抗细菌剂活性的化合物。本发明的化合物针对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌具有活性,并且能够用于治疗由革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌引起的感染。还公开了用于制备所述化合物的方法和中间体。

主权项:1.一种式I化合物: 或其单一立体异构体或立体异构体的混合物、或其药学上可接受的盐,其中:环A是任选地经至多三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代的3-8元单环亚杂环烷基:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、CN、C1-C6卤代烷基、苯基、OH、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、COOH、COOC1-C6烷基、CONH2、CONHC1-C6烷基、CONC1-C6烷基2和氧代基;J是C1-C6亚烷基或C3-C8亚环烷基,它们中的任一者任选地经卤基、OH或C1-C6烷氧基取代,其中所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元任选地且独立地经O、S、SO、SO2或C=O置换;Y是键或任选地经OH、NH2、CN、卤基或C1-C6烷氧基取代的C1-C6亚烷基,其中所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元任选地且独立地被O、NH、N-C1-C6烷基、N-C1-C6羟基烷基、N-C1-C6卤代烷基、N-C1-6亚烷基-C3-8环烷基、N-C3-8环烷基、NHC=O、N-C1-6烷基C=O或C=O置换;环B是3-8元单环亚环烷基、3-8元单环亚杂环烷基、6-12元双环亚环烷基或6-12元双环亚杂环烷基,它们中的每一者任选地经至多三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基、CN、C1-C6卤代烷基、OH、COOH、COOC1-C6烷基、CONH2、CONHC1-C6烷基、CONC1-C6烷基2和C1-C6羟基烷基;L是键或C1-C6亚烷基,其中所述C1-C6亚烷基的至多两个亚甲基单元可独立地经O、NH、C=O、NHC=O、N-C1-6烷基C=O、C=NH、NHC=N或N-C1-6烷基置换;R1和R2各自独立地选自由以下组成的组:C1-C6烷基、卤基、CN、OH、NH2、OC1-C6卤代烷基、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、-COOC1-C6烷基、CONH2、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基;Rx、Ry、Rx’和Ry’各自独立地是H、C1-C6烷基或氨基保护基团;m和n各自独立地是0、1、2或3;并且 表示单键或双键。

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权利要求:

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