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抗分枝杆菌杂环酰胺 

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申请/专利权人:克莱斯通公司

摘要: 本发明提供式I的具有有用的抗分枝杆菌活性的杂环酰胺化合物。还提供这些化合物作为药物组合物的用途及其制备方法。

主权项:1.式I的化合物: 其中:X选自C或N,Y选自N、O或S,n=1-6R1、R2、R3、R4独立地选自H、卤素、小烷基C1-C6、小烷氧基C1-C6、卤代小烷基C1-C6、卤代小烷氧基C1-C6和羧酸酯,当X为碳时,R5选自H、烷基、卤素和氰基;当X为氮时,R5不存在,当Y为N时,R6选自H、烷基和取代的烷基;当Y为O或S时,R6不存在,R7选自H、小烷基C1-C6、卤代小烷基C1-C6,当n3时,R7不可以是H;各个R8独立地选自H、小烷基C1-C6、卤代小烷基C1-C6,m为1-6,当R7和R8为烷基或卤代烷基时,它们可连接在一起以形成环,条件是不包括:4-丙基环己烷-1-羰基、1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十一氟环己烷-1-羰基、4-甲基环己烷-1-羰基、4-丁基环己烷-1-羰基、环己烷羰基、环戊烷羰基、环丁烷羰基、环庚烷羰基、3-三氟甲基环己烷-1-羰基、4,4-二氟环己烷-1-羰基、二环[3.1.0]己烷-3-羰基、1-甲基环戊烷-1-羰基、二环[2.2.1]庚烷-2-羰基、金刚烷-1-羰基、3-溴金刚烷-1-羰基、3-氯金刚烷-1-羰基、5-甲基二环[3.3.1]壬烷-1-羰基、3,5-二甲基金刚烷-1-羰基、3-甲基金刚烷-1-羰基、5,5,6-三氟-6-三氟甲基二环[2.2.1]庚烷-2-羰基、金刚烷-2-羰基。

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