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申请/专利权人：山东厚德精诚药业有限公司
摘要：一种4‑哌嗪基苯并噻吩盐酸盐的制备方法，属于医药化学药物合成技术领域。所述方法以价格低廉且易得的噻吩为起始原料，经缚克酰基化、黄鸣龙还原、环化、肟化、芳构化胺化及亲核取代构建化合物Ⅰ，其中芳构化胺化反应中主要采用廉价易得的碘源作为催化剂实现了4‑氨基苯并[b]噻吩的高效合成，有效解决了价格昂贵化合物4‑氨基苯并[b]噻吩无规模化生产的问题。本方法能够以高产率、高纯度且易操作制备4‑哌嗪基苯并噻吩盐酸盐，具有产业化应用价值。另外，本发明能够有效解决煤化工中产生的噻吩废物，使其变废为宝。
主权项：1.一种4-哌嗪基苯并噻吩盐酸盐的制备方法，其特征在于：式Ⅰ化合物的合成路线及步骤如下：总合成路线： 1噻吩A与丁二酸酐在路易斯酸的催化下经缚克酰基化反应制备化合物B；2化合物B与水合肼在碱性条件下经黄鸣龙还原将羰基还原为亚甲基形成化合物C；3化合物C在三氟乙酸酐和三氟乙酸作用下合环形成六元环己酮构建化合物D；4化合物D与羟胺盐酸盐在乙酸钠作用下构建化合物E；5化合物E在碘单质的催化下经芳构化胺化构建化合物F；6最后，化合物F与双氯乙基氨基盐酸盐经亲核取代反应形成化合物Ⅰ。
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