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申请/专利权人：辽宁大学

摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及马齿苋中新的化合物及其衍生物及其在治疗糖尿病药物中的应用。所述马齿苋中新的化合物及其衍生物，具有如Ⅰ所示的结构通式，其中，R1、R2选自氢、烷基、羟基、烷氧基，R3选自氢、烷基、酯化的羧基。马齿苋新酰胺A‑G是将干燥的马齿苋经70％乙醇水溶液回流提取、AB‑8型大孔树脂吸附梯度洗脱、硅胶色谱柱、MCIGEL20P色谱柱、SephadexLH‑20色谱柱、液相C18色谱柱、ODS‑C18色谱柱纯化分离得到的马齿苋中一类新的化合物。马齿苋中新的化合物及其衍生物可以作为活性成分与一种或两种及以上药学上可接受的载体组成药物组合物用于治疗糖尿病，马齿苋新酰胺D活性显著高于阳性对照药那格列奈，达到降低血糖的作用。

主权项：1.一种马齿苋新酰胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤；1选用马齿苋干燥的地上部分5Kg，与50L的70％乙醇水溶液混合，100℃加热回流提取2小时，过滤，收集滤液，剩余药渣再次用70％乙醇水溶液重复提取两次，过滤，收集滤液；三次提取所得滤液合并，60℃水浴下旋转蒸发浓缩，回收乙醇溶剂，得到马齿苋粗提物混悬液；2将步骤1得到的马齿苋粗提物混悬液用等体积水稀释后，上样，经AB-8型大孔树脂吸附后，先用20倍柱体积的水洗脱，弃去洗脱液以去除水溶性杂质，随后依次采用30％、60％、90％乙醇水溶液进行梯度洗脱，收集不同乙醇浓度的洗脱液，并分别在60℃水浴下旋转蒸发浓缩，回收溶剂，得到30％乙醇水溶液洗脱馏分313g，60％乙醇水溶液洗脱馏分272g，90％乙醇水溶液洗脱馏分124g；3将步骤2中得到的60％乙醇水溶液洗脱馏分经硅胶色谱柱以二氯甲烷-甲醇溶剂系统为流动相进行梯度0:100→100:0,vv洗脱，得到6个馏分，分别标记为A1～A6；4将步骤3中得到的馏分A5经MCIGEL20P色谱柱以甲醇-水溶剂系统为流动相梯度0:100→100:0,vv洗脱，得到12个馏分，分别标记为A5-1～A5-12；其中A5-9经硅胶色谱柱以二氯甲烷-甲醇溶剂系统为流动相梯度0:100→100:0,vv洗脱，得到7个馏分，分别标记为A5-9-1～A5-9-7；5将步骤4中得到的馏分A5-9-4经ODS-C18色谱柱以甲醇-水溶剂系统为流动相梯度40:60→100:0,vv洗脱，得到7个馏分，分别标记为A5-9-4-1～A5-9-4-7；其中馏分A5-9-4-5经硅胶色谱柱以二氯甲烷-甲醇溶剂系统为流动相梯度100:0→0:100,vv洗脱，得到4个馏分，分别标记为A5--4-5-1～A5-9-4-5-4；其中馏分A5-9-4-5-2经硅胶色谱柱以二氯甲烷-甲醇溶剂系统为流动相等度95:5,vv洗脱，纯化得到马齿苋新酰胺B15mg和马齿苋新酰胺F17mg；6将步骤3中得到的馏分A6经MCIGEL20P色谱柱以甲醇-水溶剂系统为流动相梯度10:90→100:0,vv洗脱，得到10个馏分，分别标记为A6-1～A6-10；其中A6-3经ODS-C18色谱柱以甲醇-水溶剂系统为流动相梯度20:80→100:0,vv洗脱，得到5个馏分，分别标记为A6-3-1～A6-3-5；其中馏分A6-3-3先经硅胶色谱柱以二氯甲烷-甲醇溶剂系统为流动相梯度90:10→30:70,vv洗脱，得到5个馏分，分别标记为A6-3-3-1～A6-3-3-5；其中馏分A6-3-3-3经制备液相C18色谱柱以甲醇-水溶剂系统为流动相等度40:60,vv洗脱，纯化得到马齿苋新酰胺A和马齿苋新酰胺E；上述方法制备的马齿苋新酰胺A具有如Ⅱ所示的结构式： 上述方法制备的马齿苋新酰胺B具有如Ⅲ所示的结构式： 上述方法制备的马齿苋新酰胺E，具有如Ⅵ所示的结构式： 上述方法制备的马齿苋新酰胺F，具有如Ⅶ所示的结构式：

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百度查询： 辽宁大学 马齿苋中新的化合物及其衍生物及其在治疗糖尿病药物中的应用