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申请/专利权人：苏州默迪夫生物科技有限公司
摘要：本发明涉及药品技术领域，具体涉及一种司美格鲁肽的制备方法。包括，S1、将化合物1、活化剂、N‑羟基丁二酰亚胺与溶剂1混合，反应，制得索马鲁肽侧链活化酯；S2、将[Arg34]GLP‑19‑37分散于溶剂2中，再加入索马鲁肽侧链活化酯，反应，制得化合物2；S3、将化合物2、R1‑HisR2‑Aib‑R3、碱催化剂与溶剂3混合后，经缩合反应，制得化合物3；S4、将化合物3与裂解液混合后反应，制得司美格鲁肽。按照本发明的制备步骤，依次制备得到索马鲁肽侧链活化酯、化合物2、化合物3和司美格鲁肽，并通过控制特定的物料化合物1、N‑羟基丁二酰亚胺，使得司美格鲁肽的纯度和收率均得到了大幅度提高。
主权项：1.一种司美格鲁肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将化合物1、活化剂、N-羟基丁二酰亚胺与溶剂1混合，反应，制得索马鲁肽侧链活化酯；S2、将[Arg34]GLP-19-37分散于溶剂2中，再加入索马鲁肽侧链活化酯，反应，制得化合物2；S3、将化合物2、R1-HisR2-Aib-R3、碱催化剂与溶剂3混合后，经缩合反应，制得化合物3；S4、将化合物3与裂解液混合后反应，制得司美格鲁肽；所述R1为氨基保护基；R2为氨基酸的侧链保护基；R3为活泼酯；所述化合物1为S-22-叔丁氧羰基-43,43-二甲基-10,19,24,41-四氧代-3,6,12,15,42-五氧杂-9,18,23-三氮杂四十四酸；所述索马鲁肽侧链活化酯的结构为： 所述化合物2的结构为： 所述化合物3的结构为
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百度查询： 苏州默迪夫生物科技有限公司 一种司美格鲁肽的制备方法
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