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一种制备司美格鲁肽的方法 

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申请/专利权人:苏州金顶生物有限公司;大连阿拉宁生物技术有限公司

摘要:本发明提供了一种制备司美格鲁肽的方法,涉及多肽药物合成领域,该方法具体包括:在分别用司美格鲁肽前体Arg34GLP‑19‑37、Arg34GLP‑110‑37和Arg34GLP‑111‑37合成司美格鲁肽31肽主链时,His的主链胺基采用Troc保护。Troc保护基通过锌粉和酸性溶液温和地脱除,避免多肽偶联当中His主链上的Fmoc被脱除而带来的杂质,同时避免了用三氟乙酸脱除多肽保护基造成的潜在风险。

主权项:1.一种制备司美格鲁肽的方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤1:Troc-His-Aib-Q与化合物Ⅰ反应得到化合物Ⅱ,反应式如下: ;其中,Q为OR或AA1-OR;R为琥珀酰亚胺基、五氟苯基、5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺基;AA1为Glu、Glu-Gly;AA2为Glu-Gly、Gly、H;步骤2:化合物Ⅱ用锌粉还原脱除Troc保护基得到司美格鲁肽粗品;步骤3:司美格鲁肽粗品经过精制、冻干,得到司美格鲁肽纯品。

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