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申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要：本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种采用管式反应器制备R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的方法，合成路线为，具体方法为：在管式反应器中以化合物IV为底物，经转氨酶催化转化得到R构型的中间体化合物III，产物不经分离与二碳酸二叔丁酯进行反应得到化合物II；将化合物II与盐酸乙醇进行反应得到化合物I。本发明通过对反应温度和反应时间的控制，可有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。同时本发明将生物法与化学法相结合，减少化学试剂的使用，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且酶具有优异的立体选择性，可以有效提高产品的产率和光学纯度，具有极好的产业化潜力。
主权项：1.一种采用管式反应器制备R-3-氨基哌啶双盐酸盐的方法，其特征在于：合成路线为， 包括以下步骤：1在管式反应器中，以化合物IV作为起始原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物；2在管式反应器中，将步骤1得到的含有化合物III的产物与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物II；3在管式反应器中，将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。
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百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种采用管式反应器制备(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐的方法
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