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申请/专利权人：江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
摘要：本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，在碱和有机溶剂存在下，采用一步法将化合物II与氟化试剂反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
主权项：1.一种阿兹夫定中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：先将化合物Ⅱ、碱和有机溶剂混合，再加入氟化试剂进行氟化反应得到化合物I；其合成路线如下： ；所述碱为1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯或1,5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯；所述氟化试剂为甲烷磺酰氟、乙烷磺酰氟、苯磺酰氟和对甲苯磺酰氟中的一种；所述化合物Ⅱ和氟化试剂的摩尔比为1:0.5~1.5；所述碱和氟化试剂的摩尔比为1~2.5:1；所述反应温度为80~160℃；所述反应时间为6~16h。
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百度查询： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 一种阿兹夫定中间体的合成方法
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