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申请/专利权人：莱德克斯制药有限公司

摘要：本发明涉及新型化合物和包含该新型化合物的药物组合物。更具体地，本发明涉及用作Rho相关蛋白激酶ROCK的调节剂的化合物，例如ROCK1和或ROCK2抑制剂。本发明还涉及制备该化合物的方法、该化合物的用途以及使用该化合物的治疗方法。因此，本发明的化合物可以用于治疗ROCK介导的疾病。

主权项：1.式I化合物及其药学上可接受的盐： X1和X2各自独立地选自碳和氮；其中X1和X2中的至少一个是碳；X3选自碳和氮；R1和R2各自独立地选自H、卤素、硝基、氰基、NR8R9、OR10、SR8、SO2R8、SO2NR8R8、CO2R8、COR8、CONR8R8、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、被NR8R9取代的C1-C4-烷基、被OR10取代的C1-C4-烷基和环丙基；R3独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C0-C3-亚烷基-R3a和C2-C4-亚烷基-R3b；其中R3a在每次出现时独立地选自环丙基和氮杂环丁烷基，所述环丙基或氮杂环丁烷基任选被1至4个R11基团取代；其中R3b在每次出现时独立地选自NR8R9、OR10和SR8；R4和R12在每次出现时各自独立地选自卤素、硝基、氰基、NR8R9、OR10、SR8、SO2R8、SO2NR8R8、CO2R8、COR8、CONR8R8、CR8R8NR8R9、CR8R8OR8、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基和环丙基；R5独立地选自CONR8R8、未取代的苯基、被1至4个R11基团取代的苯基和4至10元杂环基，其中所述杂环基可以是单环或双环的，并且其中所述杂环基的任意给定的环可以是饱和的、不饱和的或部分不饱和的；其中任意饱和环或部分不饱和环任选被单个R13基团和或1至4个R11基团取代，并且其中任意不饱和环任选被单个R13基团和或1至3个R12基团取代；R6在每次出现时独立地选自H、卤素、C1-C4-烷基、被NR8R9取代的C1-C4-烷基、被OR10取代的C1-C4-烷基和环丙基，或者两个R6基团和它们所连接的碳原子可以一起形成C3-C6环烷基环；R7和R8各自独立地选自H、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；R9在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基、CO-C1-C4-烷基和SO2-C1-C4-烷基；或者R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成任选被0至4个R11基团取代的C5-C8杂环烷基；R10在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基、CO-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；R11在每次出现时独立地选自＝O、卤素、硝基、氰基、NR8R9、OR14、SR8、SO2NR8R8、CO2R8、COR8、CONR8R8、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基和环丙基；R13独立地选自C3-C6-环烷基、3至6元杂环烷基、CR8R8NR8R9和CR8R8OR8；其中当R13是环烷基或杂环烷基时，R13任选被1至4个R11基团取代；R14在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基和CO-C1-C4-烷基；并且m是选自0、1、2、3和4的整数；其中任何上述烷基或环烷基例如环丙基在化学上可能的情况下任选被1至5个取代基取代，所述取代基在每次出现时各自独立地选自由以下组成的组：卤素、氧代、硝基、氰基、NRaRb、ORa、SRa、CO2Ra、CORa、CONRaRa；其中Ra在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；并且Rb在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基、CO-C1-C4-烷基和SO2-C1-C4-烷基。

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