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申请/专利权人：哈佛大学的校长及成员们;波士顿大学理事会

摘要：本公开提供了式I和式II的化合物，所述化合物可能是ROCK2抑制剂。本公开还提供了包含所述化合物的药物组合物和试剂盒，以及通过向有需要的受试者施用所述化合物或药物组合物来治疗或预防与ROCK2相关的疾病和病症例如，纤维化疾病、自身免疫性疾病、炎性纤维化疾患、炎性疾患、水肿、眼科疾病、心血管疾病、中枢神经系统病症、癌症的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐、共晶体、互变异构体、立体异构体、溶剂合物、水合物、多晶型物、同位素富集的化合物或前药，其中：R1是氢、经取代或未取代的烷基或氮保护基；R2是氢、卤素、-CN、经取代或未取代的烷基或经取代或未取代的碳环基；X是CR7或N；Y是CR8或N；Z是CR9或N；R3是氢、经取代或未取代的烷基或氮保护基；A是R4是氢、卤素、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的碳环基、经取代或未取代的芳基或经取代或未取代的杂芳基；R5是氢、卤素、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的碳环基、经取代或未取代的芳基或经取代或未取代的杂芳基；或R4和R5与它们所连接的原子一起形成经取代或未取代的碳环基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的杂环基或经取代或未取代的杂芳基；B是芳基、杂环基、杂芳基或碳环基；每个R6独立地是卤素、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的烯基、经取代或未取代的炔基、经取代或未取代的碳环基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的杂芳基、经取代或未取代的杂脂族基、氧代、-ORA、-N3、-NRA2、-SRA、-CN、-SCN、-C＝NRARA、-C＝NRAORA、-C＝NRANRA2、-C＝ORA、-C＝OORA、-C＝ONRA2、-NO2、-NRAC＝ORA、-NRAC＝OORA、-NRAC＝ONRA2、-NRAC＝NRANRA2、-OC＝ORA、-OC＝OORA、-OC＝ONRA2、-NRASO2RA、-OSO2RA或-SO2RA；n是1、2、3、4或5；每个R7、R8和R9独立地是氢、卤素、-CN或经取代或未取代的烷基；R10是氢、卤素、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的碳环基、经取代或未取代的芳基或经取代或未取代的杂芳基；并且每次出现的RA独立地是氢、经取代或未取代的酰基、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的烯基、经取代或未取代的炔基、经取代或未取代的杂脂族基、经取代或未取代的碳环基、经取代或未取代的碳环基烷基、经取代或未取代的杂环基、经取代或未取代的芳基、经取代或未取代的芳烷基、经取代或未取代的杂芳基、经取代或未取代的杂芳烷基、当连接至氮原子时的氮保护基、当连接至氧原子时的氧保护基、或当连接至硫原子时的硫保护基，或两个RA基团连接形成经取代或未取代的杂环基环，或经取代或未取代的杂芳基环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 哈佛大学的校长及成员们 波士顿大学理事会 ROCK2抑制剂及其用途