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一类四氢异喹啉类PD-L1抑制剂的制备方法与应用 

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申请/专利权人:大连理工大学

摘要:本发明属于化学医药领域,公开了一类具有四氢异喹啉骨架的PD‑L1抑制剂、制备方法与应用,为PD‑L1抑制剂研究提供了一种全新的、有前景的骨架。本发明基于均相时间分辨荧光实验、表面等离子共振实验及细胞共孵育实验验证了设计合成的四氢异喹啉类化合物能有效阻断PD‑1PD‑L1作用,在肿瘤免疫治疗上具有应用前景。

主权项:1.一类四氢异喹啉类PD-L1抑制剂,具有通式Ⅰ所示的结构: 其中:R选自乙醇胺、L-丝氨醇、2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇、三羟甲基氨基甲烷、1-氨基-2-甲基-2-丙醇、3-甲胺基-1,2-丙二醇、N,N-二甲基乙二胺、N-乙酰基乙二胺、4-羟基哌啶、哌啶-4-甲酰胺、哌嗪、1-乙酰哌嗪、吗啉、DL-3-吡咯烷醇、3-羟基-3-甲基-吡咯烷、N-甲基哌嗪、四氢吡咯、顺式-4-羟基-D-脯氨酸、L-脯氨酸、4-哌啶甲酸、2-哌啶甲酸、4-哌嗪甲酸、D-丙氨酸、L-苏氨酸、L-丝氨酸、L-甲硫氨酸、牛磺酸、2R,4R-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯、L-苏氨酸甲酯、L-丝氨酸甲酯、L-脯氨酸甲酯、D-丙氨酸甲酯中的一种。

全文数据:

权利要求:

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