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申请/专利权人：北京鞍石生物科技股份有限公司
摘要：本发明涉及一种杂芳基氨基化合物及其制备方法和应用，式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、氘代物、氮氧化物、前药、水合物或溶剂化物：该杂芳基氨基化合物对表皮生长因子受体具有高效的和高选择性的抑制作用，可以用于EGFR异常诱导的相关疾病治疗，尤其是癌症疾病方面的治疗。
主权项：1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体： 在式I中， 表示单键或双键；A环选自如下基团中的一种： X1为CRan，X2为CRan；Ra为氢原子；n为1；X3、X4、X5各自独立地为C；X6为CH；X7为N；X8为CRb；Rb为氢原子；X9为C；R1选自如下基团中的一种： 所述R1基团被一个或者多个Rc取代；Rc各自独立地为甲基、甲磺酰基甲基、二甲基膦酰甲基、甲磺酰亚胺基甲基、甲磺酰基、甲磺酰亚胺基、甲磺酰基甲氨基、异噻唑烷基、甲磺酰胺基、乙酰氨基或氧代＝O，所述地Rc不为氧代＝O时，可以任选地被一个或多个以下基团取代：F、Cl、羟基、甲基、乙基或环丙基；R2各自独立地为卤素、氰基、C1-6烷基、4-6元杂环基、-ORe1、-CORe1，所述地R2不为卤素和氰基时，可以任选地被一个或多个相同或不同氘原子、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、3-6元环烷基、氧代＝O取代；所述4-6元杂环基中的杂原子为N、O、S；Re1为C1-6烷基；R3为环丙基磺酰基、二甲基膦酰基、环丙基亚甲基磺酰基、苯基亚甲基磺酰基、二甲氨磺酰基、甲基吡啶-2-基氨基磺酰基、哌嗪-1-基磺酰基、N’,N’-二甲基氨酰基，所述地环丙基亚甲基磺酰基、哌嗪-1-基磺酰基可以任选地被一个以下基团取代：氰基或甲基；R4各自独立地为氢原子、卤素；t1各自独立地为0或1；t2各自独立地为1；其中，式I不为下列化合物：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京鞍石生物科技股份有限公司 杂芳基氨基化合物及其制备方法和应用
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