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申请/专利权人：兆维生物科技公司

摘要：本申请的实施方式涉及官能化的N‑乙酰半乳糖胺类似物、其制备方法及其用途。具体地，可以通过利用多种含有官能团的接头来制备单价或三价N‑乙酰半乳糖胺类似物。这些官能化的N‑乙酰半乳糖胺类似物可用于制备基于寡核苷酸的治疗剂的靶向递送。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3各自独立地是氢、苄基或-C＝OR8；R4是-C＝OC1-6烷基或-C＝OC1-6卤代烷基；R5是羟基保护基；R6是氢、亚磷酰胺部分、-C＝OCH2CH2C＝OR6A或-POR6BNR6CR6D；Y1是NR7、NR7C＝O、O、C＝OO或键；L1、L2和L3各自独立地是键、-C＝O-、-C＝S-、-S＝O2-、-C＝ONR9-、-C＝SNR9-、-C＝OO-、-C＝SO-、-NR9C＝ONR9-、-NR9C＝SNR9-、-OP＝OOHO-、-OP＝SOHO-、-O-、-S-、-NR9-、任选取代的C1-10亚烷基、任选取代的C6-10亚芳基、任选取代的C3-10环亚烷基、任选取代的5-10元杂亚芳基、任选取代的5-10元杂亚环基、或任选取代的2-15元杂亚烷基，其中一个或多个碳原子被C＝O、O、S或N取代，条件是L1、L2和L3的至少一个不是键；L4是键或任选取代的C1-8亚烷基；R7和R9各自独立地是氢、未取代的C1-6烷基或取代的C1-6烷基；R8各自独立地是C1-6烷基、C1-6卤代烷基或任选取代的苯基；R6A是-OH、-OR10或-NR11R12；R6B、R6C和R6D各自独立地是H、C1-6卤代烷基、或未取代或取代的C1-6烷基；R10是未取代或取代的C1-6烷基或羟基保护基；R11和R12各自独立地是H、未取代或取代的C1-6烷基、或氨基保护基；并且m和n各自独立地是1、2、3、4、5或6；x是0、1、2、3、4、5或6；并且RN各自独立地是卤素、氰基、羟基、氨基、未取代的C1-6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或-OC1-C6烷氧基C1-C6烷基、或连接至同一碳原子的两个相邻RN形成氧代＝O。

全文数据：

权利要求：

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